新藥快訊|艾伯維重磅BCL-2抑制劑在華獲批上市

　　12 月 7 日，中國國家藥監局（NMPA）官網信息顯示，艾伯維（AbbVie）與羅氏（Roche）共同開發的BCL-2抑制劑維奈克拉片（venetoclax，ABT-199）已獲批上市，目前藥品批準證明文件為“待領取”狀態。

 

　　截圖來源：國家藥品監督管理局

 

　　根據早前信息，維奈克拉片獲批適應癥為，本品與阿扎胞苷，或地西他濱，或低劑量阿糖胞苷聯用適于治療年齡75歲及以上或因合并癥不適于接受強誘導化療的新診斷的成人急性髓系白血病（AML）患者。

 

　　截圖來源：國家藥品監督管理局

 

　　2016 年 4 月，維奈克拉獲美國 FDA 批準用于治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL），成為全球首個獲批上市的 Bcl-2 抑制劑；2018 年 11 月，維奈克拉獲批急性髓系白血病（AML）適應癥。

 

　　維奈克拉是針對細胞凋亡機制藥物。目前，國內已有 4個企業布局 Bcl-2 靶點，但均處于早期臨床階段。其中，百濟神州的 BGB-11417 是潛在同類的 Bcl-2 抑制劑，有望抑制 Venetoclax 耐藥突變。復星醫藥的 FCN-338 目前在中美均已獲批臨床。 FCN-338 是復星醫藥控股子公司復創研發的 Bcl-2 選擇性小分子抑制劑。亞盛藥業擁有 3 款 Bcl-2 小分子靶向藥，其中 APG-2575 和 AT-101 已啟動 II 期臨床，APG-1252 處于 I 期臨床階段。今年 7 月和 9 月，APG-2575 接連獲得 FDA 授予的華氏巨球蛋白血癥（WM）和慢性淋巴細胞白血病（CLL） 孤兒藥認證。

 

　　關于急性髓系白血病

 

　　急性髓系白血病（acutemyeloidleukemia，AML）成人常見的急性白血病，是一種髓系造血干/祖細胞惡性疾病，其以骨髓與外周血中原始幼稚髓性細胞異常增生為主要特征。

 

　　目前急性髓系白血病的發病率隨著人的年齡增長而增加，患者確診中位數年齡約為66歲，而60歲以上患者的5年生存率不到10％。它的病因及發病機制尚未闡明，近年來認為白血病是由于造血干細胞的增殖與凋亡失控引起的。

 

　　Bcl-2 是調控細胞凋亡的關鍵蛋白之一，它在人類的多種腫瘤組織和細胞中過多表達，并且與腫瘤的發生、發展及耐藥密切相關。

 

　　急性髓系白血病是治療進展緩慢的血液腫瘤，近幾十年一直沒有新藥出現，維奈克拉片的獲批上市無疑為這些患者提供了重要的新治療選擇。