近日，中國國家藥監局（NMPA）公示，微芯生物1類新藥西格列他鈉已獲批上市，單藥適用于配合飲食控制和運動，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。這是微芯生物自主設計、合成、篩選和開發的新一代胰島素增敏劑類候選藥物，也是繼西達本胺之后，微芯生物迎來的第二款獲批新藥。

 

　　

 

　　圖源：國家藥品管理監督局

 

 

　　2型糖尿?。═2DM）是一種慢性代謝疾病，患者的主要表現為對胰島素產生抵抗現象，導致胰島素的功能不能得到充分的發揮。已有的2型糖尿病治療藥物噻唑烷二酮類（TZD），是第一代胰島素增敏劑，雖然用藥后控制了糖代謝，但患者脂代謝與能量代謝也開始紊亂。因此，這種療法在臨床應用上存在一定局限性。

 

　　據微芯生物公開資料，西格列他鈉屬于構型限制型過氧化物酶增殖體激活受體全激動劑，可適度平衡激活PPARα、γ和δ三個受體亞型，抑制由肥胖及炎癥因子激活的CDK5對PPARγ的磷酸化，從而選擇性地改變一系列與胰島素增敏相關基因的表達。

 

　　據NMPA官網介紹，作為一種新PPAR全激動劑，西格列他鈉在2型糖尿病治療中，不但可以控制血糖，還可以治療患者通常伴發的脂代謝及能量代謝紊亂，進而有益于心血管并發癥的預防和控制，有望成為一個新型且更為綜合的2型糖尿病藥物治療手段。

 

　　微芯生物西格列他鈉正式在中國獲批，希望它的到來能讓更多2型糖尿病患者獲益。

 

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