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奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失活，而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视汀Ｎ聪母视腿ゲ荒鼙簧眢w吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。奧利司他并不通過全身吸收發揮藥效。

此外，奧利司他是OTC減肥藥，全球超過40,000,000人服用并成功減重，是目前最暢銷的減肥產品。它是有效減肥，奧利司他是一種強效和長效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，通過直接阻斷人體對食物中脂肪的吸收，攝入的熱能和脂肪一旦小于消耗，體內脂肪自然減少，從而達到減重的目的。它是安全減肥，有效成分不進入血液循環，不作用于中樞神經，副作用較少，不會出現頭暈、心慌、失眠、口干等情況。

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