利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶（活化因子II），也并未證明其對于血小板有影響。
在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間（PT）的影響具有量效關系，若用NeopLastin進行含量測定，則與血漿濃度密切相關（相關系數為0.98）。使用其它試劑會出現不同的結果。讀取PT應在數秒內完成，因為國際標準化比率（INR）僅對香豆素類進行了校準和驗證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中，服用片劑后2-4小時（作用最強時），5/95（百分位數）的PT為（NeopLastin）13-25秒（手術前的基線值為12-15秒）。
活化的部分凝血激酶時間（aPTT）和HepTest延長也具有劑量依賴性；但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響，然而，目前尚無校準的標準。
由于利伐沙班的藥效學性質，用藥過量可能導致出血并發癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發生利伐沙班用藥過量，可以考慮使用活性炭來減少吸收。如果發生出血，對出血的處理采取以下步驟：
推遲下次利伐沙班的給藥時間或適時終止治療。利伐沙班的平均終末半衰期為7-11小時。適當的對癥治療，例如：機械性地壓迫、外科手術、補液以及血液動力學的支持、應當考慮輸注血制品或成分輸血。
如果采用上述措施無法控制危及生命的出血，可以考慮給予重組因子VIIa。但是，目前尚無將重組因子VIIa用于服用利伐沙班的患者的經驗。上述建議是基于有限的非臨床數據。應考慮重組因子VIIa重復給藥，并根據出血改善情況進行滴定。
硫酸魚精蛋白和維生素K不會影響利伐沙班的抗凝活性。對服用利伐沙班的患者使用全身止血劑的獲益或經驗缺乏科學依據，（如：去氨加壓素、抑肽酶、氨甲環酸、氨基己酸）。由于利伐沙班的血漿蛋白結合率較高，因此利伐沙班是不可透析的。
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