妥抒治療疾病時(shí)如何服用

　　妥抒治療疾病時(shí)如何服用？對于風(fēng)濕性的關(guān)節(jié)炎，如果不能及時(shí)的治療對于患者的以后是有很大的危害的，妥抒對于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療有較不錯(cuò)的效果，但也要患者正確服用。

 

　　妥抒治療疾病時(shí)如何服用？

 

　　妥抒主要成分為來氟米特。為一個(gè)具有抗增殖活性的異惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明妥抒具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726（M1）而產(chǎn)生。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時(shí)給藥。為了達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議開始治療的初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg（5片），之后給予維持劑量一日20mg（2片）。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。但對妥抒及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。

 

　　妥抒適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6-12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度（F）約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg.A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

 

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