利用長(zhǎng)效干擾素，一直是治療慢性乙型肝炎的常用方法，其中長(zhǎng)效干擾素派羅欣就是其中有效藥物之一，那么長(zhǎng)效干擾素派羅欣的藥理作用是怎樣的呢?下面就請(qǐng)康德樂藥師為您介紹長(zhǎng)效干擾素派羅欣的藥理作用。
長(zhǎng)效干擾素派羅欣藥理作用是怎樣的?
長(zhǎng)效干擾素派羅欣作用機(jī)制：長(zhǎng)效干擾素派羅欣是聚乙二醇(PEG)與重組干擾素α-2a(以下稱普通干擾素)結(jié)合形成的長(zhǎng)效干擾素。干擾素可與細(xì)胞表面的特異性α受體結(jié)合，觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)復(fù)雜的信號(hào)傳遞途徑并激活基因轉(zhuǎn)錄，調(diào)節(jié)多種生物效應(yīng)，包括抑制感染細(xì)胞內(nèi)的病毒復(fù)制，抑制細(xì)胞增殖，并具有免疫調(diào)節(jié)作用。長(zhǎng)效干擾素派羅欣具有非聚乙二醇結(jié)合的α-干擾素(普通干擾素)的體外抗病毒和抗增殖活性。
藥效學(xué)：長(zhǎng)效干擾素派羅欣的藥效學(xué)特點(diǎn)與天然的或普通的人α-干擾素相似，而藥代動(dòng)力學(xué)差別很大。40 KD的PEG部分的結(jié)構(gòu)直接影響臨床藥理學(xué)特點(diǎn)，因?yàn)镻EG部分的大小和支鏈結(jié)構(gòu)決定了藥物的吸收、分布和消除特點(diǎn)。健康人單次皮下注射長(zhǎng)效干擾素派羅欣180 ug后3-6小時(shí)，抗病毒活性指標(biāo)即血清2，5-寡腺苷酸合成酶(2，5-OAS)活性迅速升高。長(zhǎng)效干擾素派羅欣所誘導(dǎo)的2，5-OAS血清活性可維持1周以上，且比單次皮下注射3或18 MIU普通干擾素的活性高。對(duì)明顯腎功能不全的患者(肌酐清除率為20-40 mL/分)，單次皮下注射長(zhǎng)效干擾素派羅欣90 ug后對(duì)2，5-OAS活性的反應(yīng)弱于肌酐清除率在40-100 mL/分以上的患者，盡管兩組的藥物暴露量(AUC和Cmax)類似慢性丙型肝炎患者接受長(zhǎng)效干擾素派羅欣180 ug治療會(huì)出現(xiàn)雙相的HCV RNA滴度下降。在表現(xiàn)為持續(xù)病毒應(yīng)答的患者及一些無持續(xù)病毒應(yīng)答的患者中，第一相出現(xiàn)在開始用藥后24-36小時(shí)。第二相出現(xiàn)在接下來的4-16周內(nèi)。長(zhǎng)效干擾素派羅欣180 ug治療增加了病毒清除和提高了治療的病毒應(yīng)答率。
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