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阿德福韋酯膠囊治療乙肝的有效成分是什么

  阿德福韋酯膠囊治療乙肝的有效成分是什么?病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT )持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎是指肝炎病毒正在處于傳染性極高的時期,導致患者把病毒傳染給其他人的機會較大地提高。
 
  阿德福韋酯膠囊治療乙肝的有效成分是什么?
 
  阿德福韋酯膠囊成分為阿德福韋,是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿德福韋酯膠囊適用于治療乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ATL或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
 
  阿德福韋抗病毒活性:在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
 
  阿德福韋耐藥性:對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍,產生這種變異的2/3名患者發生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發生率0~48周為0%(0/629),49~96周為2%(6/293),97~144周為1.8%(3/163),3年的累計發生率為3.9%。
 
  阿德福韋的毒性大不大?
 
  阿德福韋毒理研究:慢性毒性:在動物試驗中,以組織學改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應。在動物試驗中觀察到的腎毒性發生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。遺傳毒性:在體外小鼠淋巴細胞瘤試驗中(有或無代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細胞試驗中,無代謝活化時,阿德福韋酯能誘導染色體畸變。阿德福韋酯小鼠微核試驗結果為陰性,阿德福韋在有或無代謝活化時Ames試驗結果為陰性。
 
  康德樂大藥房溫馨提醒:阿德福韋酯膠囊的有效成分以上就是詳細的介紹。可能疾病的影響是不可避免的,但只要很好治療,爭取早日脫離影響。如果您對阿德福韋酯膠囊有疑惑,可以咨詢我們,康德樂藥店的全國免費服務熱線:400-168-0606。

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