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彼邁樂在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導致動物體內5-羥色胺效應的增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微 的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。
鹽酸舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥 理活性，它的半衰期是62～104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量(<0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。
彼邁樂用量用法：治療抑郁癥：一日1次，50mg/次，治療劑量范圍為一日50mg～100mg。治療強迫癥：開始劑量為一日一次，50mg/次，逐漸增加至一日100mg～200mg，分次口服。
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