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    阿戈美拉汀的藥理機制是什么?

    抑郁癥是一種常見、易復(fù)發(fā)和高致殘性的精神疾病。現(xiàn)有的治療藥物主要是以單胺遞質(zhì)系統(tǒng)作為靶點。阿戈美拉汀是一種新型抗抑郁藥,可用于抑郁癥的治療,百濟藥師為您介紹阿戈美拉汀的藥理機制。

    抑郁癥(depression)是一種常見的精神疾病,有高患病率、高復(fù)發(fā)率、高致殘率和高致死率等特點,被稱為“第一心理殺手”。具體表現(xiàn)為:長時間持續(xù)的抑郁情緒,并且這種情緒明顯超過必要的限度,缺乏自信,感到身體能量的明顯降低,無法在任何有趣的活動中體會到快樂。這類障礙還會造成患者的軀體功能失調(diào),如睡眠紊亂、局部軀體疼痛或食欲減退等等。

    阿戈美拉汀是一種褪黑激素的萘類衍生物。目前的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),阿戈美拉汀主要通過對褪黑激素受體(melatonin receptor)MT1和MT2激動和5一羥色胺受體5-HT: 拮抗的協(xié)同作用,使抑郁癥患者紊亂的生物節(jié)律恢復(fù)同步化,從而發(fā)揮抗抑郁療效。

    另外,阿戈美拉汀通過其5-HT 受體拮抗作用,增強前額葉皮質(zhì)多巴胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)傳遞,促進神經(jīng)再生,改善抑郁狀態(tài),并且對焦慮癥狀、睡眠及性功能有改善作用生物節(jié)律紊亂的程度顯著相關(guān)。因此阿戈美拉汀通過對MT1和MT2受體的激動作用,恢復(fù)生物節(jié)律的同步化,可能是其抗抑郁效果的機制之一。(以上資料來源:戴雯姬《阿戈美拉汀的藥理機制及臨床療效》[J] 《中國心理衛(wèi)生雜志》2012,26(3):193-194)

    阿戈美拉汀調(diào)節(jié)生物節(jié)律的主要作用是提前時相,而這個作用在明暗交替時表現(xiàn)最顯著,即阿戈美拉汀最強的效果出現(xiàn)在晚上褪黑激素分泌的高峰時,這也是褪黑激素受體敏感性最強的時刻。因此盡管阿戈美拉汀在人體內(nèi)的半衰期較短,約1~2 h,這個時間已經(jīng)足夠其發(fā)揮其同步化生物節(jié)律的效果,其效應(yīng)可以持續(xù)到第二天。如果您有什么不明白的地方,可以登錄百濟健康商城或者是直接撥打400-168-0606咨詢百濟藥師。

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