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美沙拉秦栓灌腸于大腸內或肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經乙酰化代謝，消除半衰期為0.5-2小時，血漿蛋白結合率43%，其乙酰化產物消除半衰期可達10小時，血漿蛋白結合率為75-83%。美沙拉秦栓對腎無直接刺激，經腎排泄很少，主要通過大腸排泄。
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