瑞舒伐他汀是一種具有選擇性和競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑，其主要成分是瑞舒伐他汀鈣。臨床上，瑞舒伐他汀鈣片主要用于原發(fā)性高膽固醇血癥的治療，瑞舒伐他汀鈣片是治療高膽固醇血癥的良藥。
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。
瑞舒伐他汀禁用于：
1、對(duì)瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。
2、活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。
3、嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。
4、肌病患者。
5、同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。
6、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。
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