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絡活喜治療高血壓效果怎么樣?

絡活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。絡活喜治療效果怎么樣?好不好呢?下面,我們一起來看下文對絡活喜的介紹吧。

絡活喜是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。絡活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。絡活喜與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。

絡活喜不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。

絡活喜降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動時,絡活喜通過降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示,本品顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間;部分研究顯示本品延長ST段下降1mm的時間,并減少心絞痛發作頻率。該作用具有持續性,并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示,本品每周可以減少4次心絞痛發作(安慰劑每周減少1次)。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態下血流動力學,心臟射血分數有所增加,但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下,本品單獨使用或與?-阻滯劑合用,均不引起負性肌力作用。

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