達比加群酯為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。達比加群酯用水送服，餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次。達比加群酯應(yīng)維持終生治療。
達比加群酯適應(yīng)癥：預(yù)防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞(SEE)：先前曾有卒中、短暫性腦缺血發(fā)作或全身性栓塞左心室射血分數(shù)<40% 伴有癥狀的心力衰竭，紐約心臟病協(xié)會(NYHA)心功能分級>=2級年齡>=75歲年齡>=65歲，且伴有以下任一疾?。禾悄虿?、冠心病或高血壓。
達比加群酯作用機制：凝血酶是細胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶，在凝血過程中具有重要作用，一方面，其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白，后者參與構(gòu)成不溶性血栓基質(zhì);另一方面，其能誘導(dǎo)血小板活化和聚集，進而引發(fā)一系列次級凝血級聯(lián)反應(yīng)。達比加群酯為前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的達比加群，后者通過直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應(yīng)。體外，達比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數(shù)抑制濃度(ICs0)為9.3nmol/L]，其對凝血酶的選擇性[抑制常數(shù)(kl)為(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki為(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol/L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[為(20930±1O)nmol/L]等。
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