益適純的作用機(jī)理是什么

益適純作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。那么, 益適純的作用機(jī)理是什么?

益適純是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，其作用機(jī)制與其他類(lèi)別調(diào)脂藥物均不相同，主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。口服后被迅速吸收且廣泛結(jié)合成(益適純)依折麥布片一葡萄糖苷酸，作用于小腸細(xì)胞的刷狀緣，通過(guò)抑制NPC1L1，選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉(zhuǎn)運(yùn)，有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。

在益適純單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中，益適純與安慰劑(0.3%)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在益適純與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用研究中，聯(lián)合應(yīng)用本品與他汀類(lèi)的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3%，單獨(dú)應(yīng)用他汀類(lèi)的患者中的發(fā)生率為0.4%。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無(wú)臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨(dú)應(yīng)用益適純或與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類(lèi)相似。

他汀類(lèi)藥物與益適純聯(lián)合應(yīng)用則可分別從膽固醇的內(nèi)、外源性途徑對(duì)血脂水平進(jìn)行調(diào)節(jié)以達(dá)到最佳調(diào)脂效果，益適純不通過(guò)CYP450酶系代謝，故對(duì)他汀類(lèi)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響，他汀類(lèi)藥物較小劑量與益適純聯(lián)合應(yīng)用就可以達(dá)到令人滿(mǎn)意的療效且不會(huì)增加不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，益適純能從一定程度上彌補(bǔ)他汀6規(guī)則帶來(lái)的局限性，因此他汀類(lèi)藥物聯(lián)合益適純。可以幫助更多的高危/極高危患者血脂達(dá)標(biāo)。

服用益適純需要在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，如果您在用藥過(guò)程中任何不適，都需要與您的主治醫(yī)生聯(lián)系，用藥過(guò)程中不可擅自加量或者減少藥量，如果您在治療過(guò)程中有任何疑問(wèn)，都可撥打百濟(jì)健康熱線(xiàn)400-101-6868，百濟(jì)藥師為您真誠(chéng)服務(wù)!