我們都知道絡(luò)活喜可以治療高血壓和心絞痛。對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者是禁忌服用絡(luò)活喜的。那么，絡(luò)活喜說明書有哪些使用方法。
絡(luò)活喜是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。絡(luò)活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對平滑肌的作用大于心肌。絡(luò)活喜與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動物實(shí)驗(yàn)中未見。
絡(luò)活喜不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺明顯改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
絡(luò)活喜有效成分降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強(qiáng)。本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動時(shí)，絡(luò)活喜通過降低外周阻力(后負(fù)荷)減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛;通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示，本品明顯延長運(yùn)動誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間;部分研究顯示本品延長ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不明顯影響血壓和心率。在一項(xiàng)50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗(yàn)顯示，本品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作(安慰劑每周減少1次)。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運(yùn)動狀態(tài)下血流動力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無明顯影響。治療劑量下，本品單獨(dú)使用或與?-阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用。
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