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卓萊的藥理作用如何?

卓萊的通用名為注射用唑來膦酸,卓萊為白色或類白色疏松塊狀物或粉末,腫瘤骨痛早期病情隱秘,患者會與其他病相混淆,所以應及早治療此病。卓萊主要用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性作用的分子機理還不清楚。動物實驗表明唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響,在初始24小時內,給藥量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滯留在骨組織中。

此外,唑來膦酸與血細胞沒有親和性,與血漿蛋白的結合性也較低,而且不依賴于唑來膦酸的濃度,將注射時間從5分鐘增加到15分鐘,在注射結束時,唑來膦酸濃度降低了30%左右,但對AUC沒有影響。

使用卓萊時的注意事項有:
1、首次使用卓萊時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;
2、伴有惡性高鈣血癥患者給予卓萊前應充分補水,利尿劑與卓萊合用時只能在充分補水后使用,卓萊與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;
3、接受卓萊治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;4,對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用卓萊。

百濟網上藥店執業藥師溫馨提醒:卓萊的用法用量為靜脈滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,滴注時間應不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫囑。

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