藥用名稱：注射用尿激酶
英文名稱：Urokinase for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Niaojimei
本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000(LMW—tcu-PA)和54000(HMW—tcu—PA)兩部分組成。

本品主要成份為尿激酶。
輔料：人血白蛋白、右旋糖酐20、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氯化鈉。

本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼一股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

l0萬單位

本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血，發生率5％－11％，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現房性或室性心律失常．發生率高達70％以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小，體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成。因此，過敏反應發生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。也可能會出現頭痛、頭重感，食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸癥狀。

下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血t陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊鋪內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、血凝固異常、嚴重難控制的高血壓患者。
　相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術
或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病及重癥肝臟疾患。

動物實驗顯示，本品l000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在妊娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。

本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。

本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡>70歲者慎用。

本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶檢藥，因此，影響血小板功能的藥物t如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。

本品靜脈給予一般達2500單位／分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血癥應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平<100mg／dl伴出血傾向者應補新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基已酸的解救作用尚尤搬道，但可在緊急情況下使用。

本品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子V和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12—24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時問窗明顯的相關性。
本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大于100萬國際單位／千克體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性-降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。

本品在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予后經肝臟快速清除，血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液捧出。肝硬化等肝功能受損思看其半衰期延長。

遮光，密閉，在10℃以下保存。

管制玻璃瓶裝：10萬單位×5支

24個月。

《中國藥典》2010年版二部。

國藥準字H12020492