商品名稱：赫派 通用名稱：來氟米特片 英文名稱：Leflunomide Tablets 漢語拼音：Laifumite Pian

本品主要成份為來氟米特。 化學名稱：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異噁唑-4-甲酰胺。 化學結構式： 分子式：C12H9F3N202 分子量：270.20

本品為白色或類白色片。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

10mg

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后根據病情給與維持劑量一日10mg（1片）或20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。 在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。 以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。

孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

據國外資料報道，在來氟米特片（商品名 ARAVA）進行的Ⅲ期臨床試驗中，有234名患者年齡在65歲中以上（含65歲），該部分老年患者與年青患者總體上的有效性和安全性沒有差別。在國外其他臨床試驗報道中也未見老年患者與年青患者療效的差別，但并不能排除一些老年患者對來氟米特的敏感性可能增加。65歲以上患者不需要調整劑量。

據文獻報導，如果劑量過大或出現毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：(1)口服考來烯胺(8g，3次/24小時)，24小時內M1血漿濃度降低約40％，48小時內降低大約49一65％。連續服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg/m1以下。(2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內M1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。 如果臨床上需要，這些措施可以重復使用。

本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726（M1），口服后6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80％，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99％，穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

密封，遮光，25°C以下干燥處保存。

鋁塑包裝；6片/板x2板/盒，12片/板x1板/盒，12片/板x3板/盒

24個月

執行國家藥品標準YBH00592008且符合《中國藥典》2015年版二部要求

國藥準字H20080047

企業名稱：美羅藥業股份有限公司
生產地址：大連市甘井子區營升路9號

2008年07月30日

2016年10月28日