注射用米卡芬凈鈉 50mg*1瓶

曲霉病：成人一般每日單次劑量為50-150mg米卡芬凈鈉，每日一次靜脈滴注。對(duì)于嚴(yán)重或者難治性曲霉病患者，根據(jù)病人情況劑量可增加至300mg/天。　
念珠菌病：成人一般每日單次劑量為50mg米卡芬凈鈉，每日一次靜脈輸注。對(duì)于嚴(yán)重或者難治性念珠菌病患者，根據(jù)病人情況劑量可增加至300mg/天。　　
靜脈輸注本品時(shí)，應(yīng)將其溶于生理鹽水，葡萄糖注射液或者補(bǔ)充液，劑量為75mg以下時(shí)輸注時(shí)間不少于30分鐘，劑量為75mg以上時(shí)輸注時(shí)間不少于1小時(shí)。切勿使用注射用水溶解本品（該溶液為非等滲性）。　
注意：由于將本品劑量增加至每日300mg用于治療嚴(yán)重或難治性感染的安全性尚未完全確立，故在此用量時(shí)必須謹(jǐn)慎。如密切觀察患者的病情。（在日本還沒(méi)有每日超過(guò)150mg的臨床試驗(yàn)，在其他國(guó)家每日用300mg的臨床試驗(yàn)也非常有限）。體重為50kg或以下的患者，劑量不應(yīng)該超過(guò)每日每公斤體重6mg

血漿濃度
單劑量給藥 ：23 例健康成人志愿者經(jīng) 30 多分鐘靜脈輸注 25 mg、50 mg、75 mg 米卡芬凈鈉，或經(jīng) 1 小時(shí)靜脈輸`注 150 mg 米卡芬凈鈉后，原形藥物的 AUC 隨劑量增加而成比例增高。輸注結(jié)束時(shí)血漿濃度達(dá)最大值，消除半衰期為 13.9 小時(shí)。
重復(fù)劑量給藥： 6 例健康成人志愿者經(jīng) 30 分鐘靜脈輸注米卡芬凈鈉 75 mg，每日一次，共 7 天在第 4 天時(shí)血漿原形藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。最后一次給藥時(shí)的 Cmax 和消除半衰期分別為 10.87 kg/ml 和 14.0 小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為 99.8％ 或以上。
健康老年人：，10 例老年志愿者（平均年齡 71 歲，66-78 歲）和 10 例非老年志愿者（平均年齡 22 歲，20-24 歲）經(jīng) 1 小時(shí)靜脈輸注米卡芬凈鈉 50 mg，結(jié)果老年組和非老年組血漿原形藥物濃度表^現(xiàn)出相似的時(shí)程∞曲線，兩組間 Cmax、AUC0-∞t1/2和血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有差別。
深部真菌感染患者：對(duì) 65 例深部真菌感染患者重復(fù)給予 12.5 mg、25 mg、50 mg、75 mg，100 mg 相 150 mg 米卡芬凈鈉，其消除半衰期為 13.5 小時(shí)各劑量間沒(méi)有差異。

接受骨髓或外周造血干細(xì)胞移植的成年患者：經(jīng)一小時(shí)靜脈輸注米卡芬凈鈉 12.5-200 mg（美國(guó)）和 3-8 mg/kg（約 230-600 mg，英國(guó)），每日一次重復(fù)給藥，穩(wěn)態(tài)時(shí)（第一次給藥后第 7 天）原形藥物的 AUC 與給藥劑量成正比，而各劑量的消除半衰期幾乎相同。
代謝
已經(jīng)確定或推測(cè)有八個(gè)代謝產(chǎn)物。米卡芬凈被認(rèn)為主要經(jīng)肝臟代謝。經(jīng)靜脈輸注后，有 3.7％ 的劑量以主要代謝產(chǎn)物（M5，米卡芬凈側(cè)鏈羥化產(chǎn)物）經(jīng)尿液和糞便排泄。據(jù)推測(cè) M5 是由細(xì)胞色素 P450 的 CYPIA2、 286、2C 和 3A 催化產(chǎn)生的，兒茶酚產(chǎn)物（M1）是米卡芬凈經(jīng)硫酸酯酶催化產(chǎn)生的，甲氧基產(chǎn)物（M2）是由 M1 經(jīng) COMT（兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶）催化產(chǎn)生的，而開(kāi)環(huán)產(chǎn)物（M3）是由米卡芬凈在水溶液中未經(jīng)酶催化產(chǎn)生的。
排泄
米卡芬凈主要經(jīng)糞便排泄。6 例國(guó)外健康成年志愿者經(jīng) 1 小時(shí)靜脈輸注 28.3 mg14C 標(biāo)記的米卡芬凈鈉，給藥后 7 天尿液和糞便中放射性活性的排泄率分別為劑量的 7.36％ 和 43.8％，尿液和糞便中原形藥物的排泄率分別為劑量的 0.70％ 和 11.71％，其它均為代謝產(chǎn)物。輸注結(jié)束時(shí)血漿放射性活性的濃度為 2.29 μg eq./ml，給藥后 24 小時(shí)為 0.84 μg eq./ml。給藥后 7 天為 0.191 g eq./ml。42-51 天后濃度降至 0.023ìg eq./ml。大約為 7 天后濃度的 1/8。哺乳期大鼠經(jīng)靜脈給予 1 mg/kg14C 標(biāo)記的米卡芬凈鈉，給藥后 6 小時(shí)乳汁中的放射性濃度達(dá)到峰值，幾乎與血漿中的濃度相同。給藥后 24 小時(shí)乳汁中的放射性濃度與血漿濃度平行下降，半衰期為 1.4 天。