瑞妥平（阿齊沙坦片） 20mg*10片/板*1板/盒

在日本的臨床試驗中，930例受試者中有97例(10.4％)發生了包括臨床檢
查異常在內的不良反應。
(1重大反應(發生率不明):
1)血管神經性水腫:發生過面部、口唇、舌咽·頭腫脹筆癥狀，因此，用獲
期間應進行充分觀察，發生異常情況時中止給藥，進行適當治療。
2)休克、昏厥、意識喪失:發生過休克、伴有低血壓的昏厥及意識喪失，因此
應進行充分觀察，發生厥冷、嘔吐、意識喪失等癥狀時，應立即進行適當治療。特
別是對于接受血液透析的患者、嚴格進行低鹽療法的患者或服用利尿降壓藥的
患者，應從低劑量開始用藥，在充分觀察患者狀態的同時慎重給藥。
3急性腎功能衰竭:發生過急性腎功能衰竭，因此應進行充分觀察，發生異
常時應立即進行適當治療。
4高鉀血癥:可能引起重癥高鉀血癥，因此需對患者進行密切觀察，如若發
現異常，立刻采取相應措施
5)肝功能損害:可能引起AST(GOT)ALT(GPT-GTP升高等的肝功能損
害，因此應密切觀察患者的狀態，發現異常時立刻中止給藥并采取相應的處理措施。
6)橫紋肌溶解癥:有可能發生橫紋肌溶解癥，因此需對患者進行密切觀察，
當患者出現肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高、血中及屎中肌紅蛋白升高等情況時，應
該立即中止給藥并采取適當措施。此外，應該時刻注意橫紋肌溶解癥所引起的急
性腎功能衰竭。
(2其他不良反應;注1在這種情況下應中止給藥。

(1)對于雙側腎動脈狹窄或單側腎動脈狹窄患者，腎血流量的減少或腎小球
濾過壓的降低可能導致腎功能的迅速惡化，因此除非判定必須使用本品
進行治療，否則應避免使用本品。
(2)對于高鉀血癥患者，由于可能導致高鉀血癥惡化，因此除非判定必須使
用本品進行治療，否則應避免使用本品。并且，對于腎功能損害、糖尿病
控制不佳等易引起血清鉀值升高的患者，由于可能導致發生高鉀血癥，
應密切監測血鉀情況。
(3)本品與富馬酸阿利吉侖合用時，可能引起腎功能損害、高鉀血癥及低血
壓，因此應密切觀察患者狀態慎重用藥。估算的腎小球濾過率(eGFR)低于60mL/min/1.73m的腎功能損害患者，應避免同時使用富馬酸阿利吉
侖，除非不得不采用該聯合用藥。
(4)本品給藥可能導致腎功能惡化，嚴重的腎功能損害患者慎用。對eGFR
在15ml/min/1.73m以下患者的用藥經驗較少，因此對于這類患者，應從
低劑量開始給藥，如需增量，應在充分觀察患者狀態的同時緩慢增量，謹
慎給藥。(5)有報告稱，外國中度肝功能損害患者的阿齊沙坦血藥濃度(AUC)較健康
成人增加64％，無重度肝功能損害患者的用藥經驗。
(6)過度的降壓作用可引起腦供血不足，可能導致癥狀惡化。
(7)本品給藥可能引起血壓迅速降低，因此，下列患者應從低劑量開始給
藥，在充分觀察患者狀態的同時慎重給藥:
A受血液透析的患者
B.
接受嚴格低鹽療法的患者
C降藥患者
(8)降壓作用可能引起眩暈、胸悶等事件，因此，在進行高空作業、機動車駕
駛等伴有危險性的機械操作時應注意。
(9)對于應用血管緊張素且受體拮抗劑的患者，由于腎素-血管緊張素系統
受抑制,在麻醉及手術中可能出現重度的血壓降低。最好不要在手術前
24小時內給藥。

孕婦或有奸娠可能的婦女不應使用本品，且在用藥過程中如果發生妊娠的
情況，應立即中止給藥。有報告稱，如果在妊娠中期或末期，高血壓患者使用血
管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑，可發生羊水過少癥、胎兒/
新生兒死亡、新生兒低血壓、腎衰竭、高鉀血癥、顱骨發育不全及可能由羊水過少
癥引起四肢攣縮、顱面變形、肺發育不全等。
哺乳期婦女避免使用本品，不得不給藥時，應中止哺乳。動物研究表明，圍產
期及哺乳期大鼠灌胃給予本品，在03mg/kg/日以上的劑量組中發現胎仔腎盂擴
張，在劑量達到10mg/kg/日以上時，發現胎仔體重增長受抑制。

藥理作用
血管緊張素1是腎素-血管緊張素系統中的主要升壓劑，其作用包括血管收
縮、刺激醛固酮合成和釋放、心臟刺激和腎臟鈉重吸收。阿齊沙坦通過選擇性阻
漸血管緊張素日與血管平滑肌和腎上腺等許多組織中的ATI受體結合，從而陽
斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和促醛固酮分泌作用，發揮降壓作用。阻斷血管緊
張素I受體可抑制血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的魚反饋調節，但是由此產生的血
漿腎素活性和血管緊張素Ⅱ循環水平的增加并不會抵消阿齊沙坦對血壓的作
用。
毒理研究
遺傳毒性;阿齊沙坦和其人體主要代謝物M-II的Ames試驗、中國倉鼠卵渠細胞正向
突變試驗、小鼠淋巴瘤t)基因突變試驗，體內非程序DNA合成試驗和體內小鼠
大鼠微核試驗結果均為陰性。阿齊沙坦CHO細胞基因突套試驗、小鼠淋巴盤組
胞試驗、CHL細胞染色體暗變,無論是否代謝活化條件，結果均為陽性:無代謝活
化條件下，人體主要代謝物M-II在24h內也呈陽性。
生殖毒性:
雄性大鼠從交配前9周連續12周經口給子阿齊沙坦10.30及100mp/kg
天結果中、高劑量組物體增加抑制攝量減少大鼠從交2周至
妊娠12天或至分娩后21天給藥，結果3mgkg天組動物可見分娩障礙:大于
10mg/kp/天組動物體重增加抑制及攝食量減少，10mg/kg/天組動物黃體數量減
少著床后胚胎死亡率增加。
大鼠妊娠第 6天-17 天經口給予阿齊沙坦3、10、30及100mg/kg/天，結果
大于10mg/kg/天組親代大鼠體重增加抑制、攝食量減少、胃粘膜部位呈紅色，大
于30mg/kg/天組胎仔骨化骶椎數量偏低，100mg/kg/天組動物體重偏低。兔妊娠第6天-第18天經口給予阿齊沙坦20100及500mg/k/天，結果可見高劑量組親代
大鼠體重減輕、流產、排糞量減少，胚胎著床后死亡率增加。