藥代動力學
吸收
1)單次給藥
健康成人在空腹條件下單次口服鹽酸奧洛他定5mg和10mg，血藥濃度的變化和藥代動力學參數如圖表所示。主藥的濃度用放射性免疫測定法 (RIA法》 測定
2)多次給藥
8名健康成人口服鹽酸奧洛他定10mg/次，2次/日，共6天，第7日服藥1次，共計13次給藥。第4天時血藥濃度達穩態，Cmax為單次服藥時的1.14倍。(測定法: RIA法)
3) 腎功能低下患者(血液透析前) 的單次服藥
肌酥清除率為2.3-34.4mlmin的腎功能低下患者6名，于早飯后單次口服本品10mg。平均血藥濃度曲線如下所示。腎功能低下患者的Cmax為健康成人的2.3倍，AUC約為8倍。(測定法: RIA法)
4) 老年患者的單次給藥
6名老年患者 (70歲及以上) 單次口服本品10mg，血藥濃度比健康成人高，Cmax約為1.3倍，AUC約為1.8倍。T1/2基本相同，為10-11小時。(測定法: RIA法)
分布
·組織內分布《參考: 大鼠試驗中的數據)
對大鼠經口給予14C-鹽酸奧洛他定lmg/kg，大部分組織在給藥30分鐘后達最高放射能濃度。消化道及肝臟、腎臟和膀胱中的放射能濃度高于血漿中的放射能濃度。·通透性、遷移性(參考: 大鼠試驗中的數據)
代謝
健康成人單次口服本品80mg，血漿中代謝物為: N-氧化物約7％，N-單脫甲基物約1％(與原形藥物的AUC比)，尿中代謝物分別約為3％和1％ (48小時的累積尿中排泄率)。尿中排泄
健康成人單次口服本品5mg和10mg，48小時的原形藥物的累積尿排泄率為給藥量的63.0~71.8％。
另外，多次給藥10mg/次，2次/日，共6日，第7日服藥1次，共計13次，尿中排泄率與單次服藥基本相同。

臨床試驗(包括注冊申請時實施的雙盲對照試驗》 的結果概況如下:
1.過敏性炎
在日本42個臨床研究單位進行試驗的有效率為62.9％(117/186)。另外，雙盲對照試驗中，最終總改善率(T改善1及以上)為鹽酸奧洛他定62.4％(53/85).奧沙米特56.6％(47/83)。按是否相差10％及以上(若兩者相差10％以內，可以認為具有等效性)的驗證方法確認兩者是等效的(p=0.018)。總體安全性(無安全性問題)的安全率為鹽酸奧洛他定68.0％(70/103)、奧沙米特61.4％(62/101)。兩組間無顯著性差異。(p=0.301;U檢驗、p-0.403;X檢驗)
2.蕁麻疹
在日本39個臨床研究單位進行的試驗的有效率為80.6％(225/279)。另外,雙盲對照試驗中,最終總改善率([改善]及以上)為鹽酸奧洛他定77.7％(87/112)、富馬酸酮替芬66.9％(81/121)。在主要檢驗方法U檢驗中，與富馬酸酮替芬相比，鹽酸奧洛他定顯示有顯著改善(p-0.019; U檢驗、P-0.093; X檢驗)?？傮w安全性(無安全性問題)的安全率為鹽酸奧洛他定77.2％ (95/123)、富馬酸酮替芬53.9％(69/128)。與富馬酸酮替芬相比，鹽酸奧洛他定顯示有顯著的高安全性 (p-0.0001; U檢驗、p-0.0001; X檢驗)。3.癌癢性皮膚病(濕疹、皮炎、癢疹、皮膚癌癢癥、尋常性銀屑病、滲出性多形紅斑)在日本31個臨床研究單位進行的一般臨床試驗中對濕疹、皮炎的有效率為74.6％(91/122)、對癢疹的有效率為50.8％(31/61)、對皮膚癢癥的有效率為49.3％(33/67)、對尋常性銀眉病的有效率為52.8％(28/53)、對滲出性多形紅斑的有效率為83.3％(15/18)，總體有效率為61.7％(198/321)。
另外，本品對支氣管哮喘的有效性尚未得到充分確證的試驗結果。<對老年患者 (65歲及以上) 的臨床試驗結果。
本品上市前共對191例老年患者 (65歲及以上) 進行了臨床試驗(支氣管哮喘57例、過敏性鼻炎3例、尊麻疹31例、痙癢性皮膚病100例)。不良反應的發生率為22.5％(43/191)，主要不良反應為嗜睡23件(12.0％)、倦息感7件(3.7％)、腹痛4件(2.1％)、顏面·四肢等浮腫3件(1.6％)、頭痛·頭重感2件 (1.0％)、眩暈2件(1.0％)、腹瀉2件(1.0％)、胸部不適感2件(1.0％)等。老年患者的不良反應發生率較65歲以下患者(15.3％，238/1555) 高。另外老年患者服用本品時的有效率為支氣管哮喘25.5％ (12/47)、過敏性炎100％(2/2)、尊麻疹80.6％(25/31)、癢性皮膚病58.3％ (49/84)。

藥理作用：本品主要對組胺H1受體具有選擇性抗拮作用，并抑制化學底紙（白三烯、凝血惡烷、PAF等）的生成和游離，對神經遞質速激肽的游離具有抑制作用。 1.抗組胺作用：在受體結合實驗中，對組胺H1受體具有很強的拮抗作用（Ki值：160nmol/L），而對蕈毒堿M1受體幾乎不顯示親合性，其作用具有選擇性。另外，在對豚鼠的組胺誘導氣管收縮反應中可顯示抑制作用。 2.實驗性抗過敏作用： 在過敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）試驗中，對抗原誘發的血管透過性亢進和鼻塞有抑 制作用。對大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏和過敏性器官收縮有較強的抑制作用。另外，對豚鼠的血小板活化因子（PAF）引起的過敏性器官亢進具有抑制作用。 3）對遞質的生成和游離過程的抑制作用： 本品對卵大鼠腹腔肥大細胞釋放的組胺的游離具有抑制作用（IC30值：72μmol/L：卵白蛋白刺激：110μmol/L：二硝基苯基牛血清白蛋白刺激：26μmol/L：A-23187刺激；270μmol/L：混合物48/80刺激）同時作用于花生油烯酸代謝體系，抑制人嗜中性粒細胞釋放的白三烯（IC30值1.8μmol/L）、凝血惡烷(thromboxane)( IC30值：0.77μmol/L)、PAF(生成：10μmol/L是抑制52.8％；游離：10μmol/L是一直26.7％)等脂質煤質的生成和游離。 4）對速激肽游離的抑制作用 感覺神經末梢游離的神經遞物質速激肽參與過敏性疾病的發生和惡化。在豚鼠的主要支氣管肌肉標本試驗中，本品可抑制電刺激時速激肽參與的收縮反應（IC30值：5.0μmol/L），是通過K 通道活動（SKCa 通道：small conducatance Ca2 -activated K 通道）抑制速激肽游離而發揮作用的。 毒理研究 1.以小鼠、大鼠和狗為對象進行的經口單次給藥毒性試驗、其LD50均為1000mg/kg以上。 2.大鼠連續經口給藥52周的無毒性劑量為10mg/kg。 3.大鼠400mg/kg經口給藥未見畸形。 4.用小鼠進行試驗未見抗原性、致突變性、致癌性。