慣愛(ài)（鹽酸達(dá)泊西汀片） 30mg*7片*1板

口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。 成年男性(18至64歲) 對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。 本品可以在餐前或餐后服用(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分)。 如果醫(yī)生選用本品治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。 老年人(65歲及以上) 尚未評(píng)估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分)。 兒童及青少年 本品不用于18歲以下人群。 腎臟損傷患者 輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分)。 肝損傷患者 輕度肝損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整；本品禁止用于中度和重度肝損傷（Child-pugh C級(jí)）患者（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分）。

一般注意事項(xiàng) 本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無(wú)有關(guān)本品在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。 建議患者不應(yīng)將本品與“娛樂(lè)藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。服用精神管制藥品(Increational Drug) 建議患者不要在服用本品時(shí)同時(shí)服用具有興在作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5~羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時(shí)服用有可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括但不限于心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用本品時(shí)同時(shí)服用具有鎮(zhèn)靜作用的精神管制藥品，像麻醉品和苯二氮卓類(lèi)，可能會(huì)加重嗜睡和頭暈。 酒精 本品同時(shí)聯(lián)用酒精可能會(huì)加重酒精相關(guān)的神經(jīng)識(shí)別作用，也可能加重神經(jīng)心血管不良反應(yīng)(如暈厥)，因此也會(huì)增加意外傷害的風(fēng)險(xiǎn)；因此，建議患者在服用本品時(shí)要避免服用酒精。 暈厥 使用本品可能會(huì)引起暈厥或頭暈。 在本品臨床研發(fā)項(xiàng)目中，暈厥(以意識(shí)喪失為特點(diǎn))的發(fā)生率隨研究人群的不同而不同，在安慰劑對(duì)照的II期臨床試驗(yàn)中，發(fā)生暈厥的受試者比率為0.06％ (30mg)至0.23％ (60mg)，在非早泄健康受試者的I期臨床試驗(yàn)中，發(fā)生暈既的受試者比率為0.64％ (包括所有劑量)。 可能的前驅(qū)癥狀如惡心、頭暈和出汗的報(bào)告發(fā)生率本品組要高于安慰劑組。在3期臨床試驗(yàn)研究中，接受30mg本品的患者惡心的發(fā)生率為11％，頭暈為5.8％，出汗為0.8％。在3期臨床試驗(yàn)研究中，接受60mg本品的患者惡心的發(fā)生率為21.2％，頭暈為11.7％， 出汗為1.5％。 另外，在接受比每日推薦的最大;給藥劑量60mg更高的劑量組中出現(xiàn)更高的發(fā)生率證明，暈厥和可能的前驅(qū)癥狀的發(fā)生率可能成劑量依賴關(guān)系。 在臨床試驗(yàn)中觀察到的暈厥(以意識(shí)喪失為特點(diǎn))病例，在病因上均被認(rèn)為是血管迷走神經(jīng)反射，大部分病例發(fā)生在給藥后3小時(shí)內(nèi)、首次給藥后或伴發(fā)在診所中進(jìn)行的與研究相關(guān)的操作中(例如抽血、直立動(dòng)作以及測(cè)量血壓)。可能的前驅(qū)癥狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無(wú)力、意識(shí)模糊及出汗一般發(fā)生在給藥后3小時(shí)內(nèi)，常常在暈厥之前出現(xiàn)?；颊弑仨氁庾R(shí)到他們可能在接受本品治療期間的任何時(shí)候出現(xiàn)暈厥(伴有或不伴有前驅(qū)癥狀)。處方醫(yī)師應(yīng)當(dāng)告知患者保持足夠水化的重要性以及如何識(shí)別前驅(qū)癥狀和體征，以降低由于意識(shí)喪失而跌倒所帶來(lái)的嚴(yán)重?fù)p傷的可能性。如果患者發(fā)生了可能的前驅(qū)癥狀，應(yīng)當(dāng)立即躺下以使頭部低于身體的其他部位，或者坐下并將頭部放于雙膝之間直至癥狀消失，同時(shí)，應(yīng)當(dāng)警告患者避免處于那些一旦暈厥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)作用出現(xiàn)時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致?lián)p傷的情況之下，包括駕駛或操作危險(xiǎn)的機(jī)器。 服用本品時(shí)同時(shí)服用酒精會(huì)增加神經(jīng)心血管系統(tǒng)不良事件(如暈厥)，從而增加意外傷害的風(fēng)險(xiǎn)。因此，建議患者不要服用本品時(shí)同時(shí)服用酒精。 有心血管危險(xiǎn)因素的患者 有潛在的心血管疾病的受試者沒(méi)有參加III期臨床試驗(yàn)。有潛在器質(zhì)性心血管疾病(例如有明確的流出道梗阻、瓣膜性心臟病、頸動(dòng)脈狹窄和冠心病)的患者其發(fā)生由暈厥(心源性暈厥及其他原因的暈厥)導(dǎo)致的不良心血管反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加。尚沒(méi)有充足的數(shù)據(jù)來(lái)證明，這種增加的風(fēng)險(xiǎn)是否能移理解為患者潛在心血管疾病的患者發(fā)生血管迷走神經(jīng)性暈厥的風(fēng)險(xiǎn)。 其他形式的性功能障礙 在治療之前，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)檢查患者其他形式性功能障礙，包括勃起功能障礙。正在使用PDE5 抑制劑的勃起功能障礙(ED)的男性不得使用本品(見(jiàn)[藥物相互作用])。 直立性低血壓 開(kāi)始治療前，處方醫(yī)生應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行仔細(xì)體格檢查，包括直立性事件病史。在開(kāi)始治療之前，應(yīng)進(jìn)行直立性反應(yīng)檢查(平臥和站立位血壓和脈搏)。如確定或懷疑具有直立性反應(yīng)病史，則應(yīng)避免使用本品。 臨床試驗(yàn)中已有直立性低血壓的報(bào)告。處方醫(yī)師應(yīng)當(dāng)事先告知患者，如果出現(xiàn)了可能的前驅(qū)癥狀(例如站起后不久出現(xiàn)頭昏目眩)，應(yīng)當(dāng)立即躺下使頭部低于身體其他部位，或者坐下并將頭部置于雙膝之間直至癥狀消失。處方醫(yī)師還應(yīng)當(dāng)告知患者，長(zhǎng)時(shí)間躺下或坐下后不應(yīng)當(dāng)迅速站起。此外，為正在服用具有血管擴(kuò)張作用的藥物(例如a-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類(lèi)、5型磷酸二酯酶(PDE5抑制劑))的患者開(kāi)本品處方時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，原因是可能會(huì)降低立位耐力。 中度細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑 同時(shí)服用強(qiáng)細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、安普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，本品服用劑量?jī)H限于30mg，并且建議慎用。 強(qiáng)細(xì)胞色素P450 2D6抑制劑 同時(shí)服用強(qiáng)細(xì)胞色素P450 2D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@樣可能會(huì)導(dǎo)致暴露量增加，最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。 自殺/自殺思維 在患有嚴(yán)重抑郁癥和其他精神疾病的兒童和青少年中進(jìn)行的短期研究發(fā)現(xiàn)，與安慰劑相比，抗抑郁藥(包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑)能夠增加自殺思維和自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)。短期研究并未證實(shí)抗抑郁藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)。在本品治療早泄的臨床試驗(yàn)中，未出現(xiàn)明確的急救處理的自殺行為。 躁狂 本品不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時(shí)，出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用本品。 癲癇 由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會(huì)降低瘓病的閱值，出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用本品，同時(shí)，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用本品。獄癇已被控制的患者應(yīng)當(dāng)接受?chē)?yán)密的監(jiān)測(cè)。 在兒童和18歲以下青少年中的使用 本品不應(yīng)用于18歲以下人群。 合并抑郁及精神疾病 有抑郁癥狀和體征的男性，在服用本品之前嬰先進(jìn)行評(píng)估以排除沒(méi)有診斷出的抑郁性疾病。禁止同時(shí)伴隨服用抗抑郁藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。不推薦中斷抑郁和焦慮的治療去服用本品治療早泄。本品不適用于精神紊亂，不得用于男性精神疾病(例如精神分裂癥)患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是無(wú)法排除抑郁相關(guān)癥狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結(jié)果，或者可能是藥物治療的結(jié)果。醫(yī)師應(yīng)當(dāng)鼓勵(lì)患者在任何時(shí)候報(bào)告其任何痛苦的想法或者感覺(jué)，如果抑郁體征和癥狀加重，應(yīng)該停止服用本品。 出血 已有選擇性5_羥色胺再攝取抑制劑治療期間出現(xiàn)出血異常的報(bào)道?；颊咴诜帽酒窌r(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是同時(shí)服用己知能夠影響血小板功能的藥物(例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類(lèi)，乙酰水楊酸，非甾體類(lèi)抗炎藥[NSAID],抗血小板藥)或抗凝藥(例如華法林)的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。 腎臟損傷 不推薦本品用于嚴(yán)重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用本品。 停藥效應(yīng) 己報(bào)道，突然停止長(zhǎng)期的針對(duì)慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導(dǎo)致下列癥狀:焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺(jué)異常（即感覺(jué)錯(cuò)亂，例如電休克知覺(jué))、焦慮、意識(shí)模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。然而，一項(xiàng)在患有早泄的受試者中進(jìn)行的、旨在評(píng)價(jià)本品60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應(yīng)的雙盲臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據(jù)是，在每日一次本品治療后轉(zhuǎn)而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項(xiàng)雙盲臨床試驗(yàn)中也得出了一致的結(jié)果，該試驗(yàn)包括一個(gè)24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評(píng)價(jià)期。 眼部疾病和其他選擇性5~羥色胺再攝取抑制劑一樣，本品的使用和一-些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴(kuò)大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用本品。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性 在同時(shí)服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中，已有嚴(yán)重(有時(shí)致命)反應(yīng)的報(bào)告，這些反應(yīng)包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動(dòng)和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。 在最近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑并開(kāi)始使用一種單胺氧化酶抑制劑的患者中也報(bào)告了這些反應(yīng)。一些病例表現(xiàn)出類(lèi)似于神經(jīng)肌肉阻滯劑惡性綜合癥的特點(diǎn)。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合用于動(dòng)物模型的試驗(yàn)顯示，這些藥品可能在升高血壓和誘發(fā)行為興奮方面具有協(xié)同作用。因此本品不能與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用。也不能在停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi)使用。同樣的，在停用本品7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑。（參見(jiàn)禁忌部分） 與硫利達(dá)嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性 硫利達(dá)嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(zhǎng)QTc間期，后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素P450 2D6同工酶的藥品例如本品，能夠抑制硫利達(dá)嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達(dá)嗪濃度的升高，而這會(huì)增加對(duì)QTc間期的延長(zhǎng)作用。 本品不能與硫利噠嗪聯(lián)用，也不能在停用硫利達(dá)嗪14天內(nèi)使用。同樣的，在停用本品7天內(nèi)也不能使用硫利達(dá)嗪。（參見(jiàn)禁忌部分） 具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥 與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，本品與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。本品不能與其他與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑或其他具有5-羥色胺相關(guān)效應(yīng)的藥品/草藥聯(lián)用。也不能在這些藥品/草藥停用后14天內(nèi)使用。同樣的，在停用本品7天內(nèi)也不能服用這些藥品/草藥。（參見(jiàn)禁忌部分） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥品 尚未在早泄患者中對(duì)本品與CNS活性藥品的聯(lián)用進(jìn)行系統(tǒng)的評(píng)價(jià)，因此如果需要將本品與此類(lèi)藥品進(jìn)行伴隨使用，因謹(jǐn)慎對(duì)患者進(jìn)行治療。 聯(lián)用藥品對(duì)達(dá)泊西汀的影響 在人肝臟、腎臟和腸微粒體內(nèi)進(jìn)行的體外研究表明，達(dá)泊西汀主要通過(guò)細(xì)胞色素P450 2D6，細(xì)胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1（FMO1)代謝，因此這些酶的抑制劑可能會(huì)降低達(dá)泊西汀的清除率。 強(qiáng)效細(xì)胞色素P450 3A4 抑制劑 酮康唑（200mg,每天兩次，持續(xù)7天）能夠使達(dá)泊西?。?0mg單次給藥）的CMAX和AUCINF分別增加35％和99％?？紤]到游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的作用，如果服用CYP3A4 強(qiáng)抑制劑，活性部分（游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的總和）的最大血藥濃度可能會(huì) 升高大約25％，AUC可能會(huì)增加一倍，這樣的升高在某些患者中會(huì)很明顯，主要包括缺乏細(xì)胞色素CYP2D6功能酶即細(xì)胞色素CYP2D6 弱代謝者或合用細(xì)胞色素P2D6強(qiáng)抑制劑的患者。 因此，本品禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等患者。 中度細(xì)胞色素P450 3A4 抑制劑 同時(shí)服用中度細(xì)胞色素P450 3A4 抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山納韋、阿瑞匹坦、維拉帕米和地爾硫卓，可能也會(huì)增加達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的暴露量，特別是細(xì)胞色素CYP2D6 弱代謝者。因此，與上述任何一種藥物聯(lián)用，本品服用的最大劑量限于30mg,并且建議慎用。 細(xì)胞色素P450 2D6強(qiáng)效抑制劑 氟西?。?0mg/天，持續(xù)7天）與達(dá)泊西?。?0mg單次給藥）聯(lián)用時(shí)，后者的Cmax和AUCinf分別增加50％和88％?？紤]到游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的作用，如果服用細(xì)胞色素P450 2D6強(qiáng)抑制劑，活性部分（游離的達(dá)泊西汀和去甲基達(dá)泊西汀的總和）的最大血藥濃度可能會(huì)升高大約50％，AUC可能會(huì)增加一倍。 活性部分的最大血藥濃度和AUC的這種升高情況在細(xì)胞色素P450 2D6弱代謝者中和預(yù)期的相近，并且可能會(huì)增加劑量依賴的不良事件的發(fā)生率和嚴(yán)重度。因此，對(duì)于服用細(xì)胞色素P450 2D6強(qiáng)效抑制劑和已知細(xì)胞色素P450 2D6弱代謝患者，在增加劑量至60mg時(shí)應(yīng)慎重考慮。 5型磷酸二酯酶抑制劑 一項(xiàng)單次給藥的交叉研究評(píng)價(jià)了達(dá)泊西汀（60mg）與他達(dá)拉非（20mg）和西地那非（100mg）聯(lián)用時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)。他達(dá)拉非并不影響達(dá)泊西汀的藥代動(dòng)力學(xué)。西地那非可以輕度改變達(dá)泊西汀的藥代動(dòng)力學(xué)（AUCinf增加22％，Cmax增加4％），但這種作用不具有臨床意義。然而，由于可能會(huì)降低立位耐力，本品應(yīng)慎用于正在使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者。 鹽酸達(dá)泊西汀對(duì)聯(lián)用藥品的影響 坦洛新 每天接受坦洛新治療的患者同時(shí)（單次或多次）服用本品30mg或60mg 不會(huì)改變坦洛新的藥代動(dòng)力學(xué)。在坦洛新的基礎(chǔ)上加用本品不會(huì)導(dǎo)致立位耐力的改變，坦洛新聯(lián)用本品30mg或60mg時(shí)的立位效應(yīng)與坦洛新單用時(shí)沒(méi)有差異；然而，由于可能會(huì)降低立位耐力，本品應(yīng)慎用于接受α-腎上腺素能受體拮抗劑治療的患者。 經(jīng)細(xì)胞色素P450 2D6代謝的藥品 單次給藥50mg的地昔帕明后多次給藥本品（60mg/天，持續(xù)6天）能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分別比地昔帕明單用時(shí)增加大約11％和19％。達(dá)泊西汀也能夠使經(jīng)細(xì)胞色素P450 2D6代謝的藥物的血漿濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。 經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A代謝的藥品 本品多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）能夠使咪達(dá)唑侖（8mg單次給藥）的AUCinf降低大約20％（-60至 18％）。對(duì)于大多患者咪達(dá)唑侖的這種作用的臨床相關(guān)性是很小的。細(xì)胞色素P450 3A活性的增強(qiáng)對(duì)于那些同時(shí)服用依賴于細(xì)胞色素P450 3A代謝并且治療窗窄的藥物的患者可能具有臨床相關(guān)性。 經(jīng)細(xì)胞色素P450 2C19代謝的藥品 本品多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）不會(huì)影響奧美拉唑（40mg單次給藥）的藥代動(dòng)力學(xué)。達(dá)泊西汀不太可能影響其他細(xì)胞色素P450 2C19底物的藥代動(dòng)力學(xué)。 經(jīng)細(xì)胞色素P450 2C9代謝的藥品 本品多次給藥（60mg/天，持續(xù)6天）不會(huì)影響格列本脲（5mg單次給藥）的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)。達(dá)泊西汀不太可能影響其他細(xì)胞色素P450 2C9底物的藥代動(dòng)力學(xué)。 5型磷酸二酯酶抑制劑 在一項(xiàng)單次給藥交叉研究中，達(dá)泊西?。?0mg）不會(huì)影響他達(dá)拉非（20 mg）或西地那非（100mg）的藥代動(dòng)力學(xué)。 華法林 目前尚無(wú)數(shù)據(jù)來(lái)評(píng)價(jià)本品對(duì)長(zhǎng)期服用華法林的作用；因此，本品應(yīng)慎用于長(zhǎng)期服用華法林的患者（參見(jiàn)注意事項(xiàng)部分）。在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，達(dá)泊西汀（60mg/天，持續(xù)6天）不會(huì)影響華法林（單次服用25mg）的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)（PT或INR）。 酒精 單次同時(shí)飲用0.5g/kg的酒精不會(huì)影響達(dá)泊西汀（60mg單次給藥）和酒精的藥代動(dòng)力學(xué)；然而，本品與酒精聯(lián)用可增加嗜睡的發(fā)生率并顯著降低自評(píng)的警覺(jué)度。對(duì)認(rèn)知損害的藥效學(xué)測(cè)定（數(shù)字警覺(jué)速度，數(shù)字符號(hào)替換測(cè)驗(yàn)）也表明，酒精或本品單用與安慰劑比較沒(méi)有顯著差異，但本品與酒精聯(lián)用與單用酒精比較有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。酒精與本品聯(lián)用可增加下列不良反應(yīng)的發(fā)生率或嚴(yán)重程度：眩暈，嗜睡，反應(yīng)緩慢或判斷力改變。酒精與本品聯(lián)用也可能會(huì)增加神經(jīng)心血管不良反應(yīng)，如暈厥，從而增加意外傷害的風(fēng)險(xiǎn)；因此，應(yīng)建議患者在服用本品時(shí)要避免酒精。

藥理作用 達(dá)泊西汀是一種強(qiáng)效選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)， ICso 為1.12nM，其主要代謝產(chǎn)物與原藥等效(如去甲基達(dá)泊西汀(ICso< 1.0nM)和二甲基達(dá)泊西汀(ICso=2.0nM)) 或弱效( 如甲氧氮芥達(dá)泊西汀，ICso=282nM)。人類(lèi)射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核( 內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。 達(dá)泊西汀治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收從而增強(qiáng)神經(jīng)遞質(zhì)在突觸前后受體的作用有關(guān)。 在大鼠中，達(dá)泊西汀通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。達(dá)泊西汀可以調(diào)節(jié)大鼠的射精反射。 毒理研究 遺傳毒性:達(dá)泊西汀Ames試驗(yàn)、休外小鼠淋巴瘤tk試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)以及小鼠體外微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性:達(dá)泊西汀對(duì)雄雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形態(tài)學(xué)未見(jiàn)明顯影響，對(duì)大鼠或免未見(jiàn)胚胎或胎仔毒性。 致癌性:大鼠連續(xù)2年灌胃給子達(dá)泊西汀225mg/kg/天 (暴露量約為男性臨床擬用最大劑量60mg的2倍)，未見(jiàn)致癌性。Tg.rasH2小鼠連續(xù)6個(gè)月給予達(dá)泊西汀最大可能劑量100mg/kg (穩(wěn)態(tài)暴露量低于人體單次給予60mg暴露量)或連續(xù)4個(gè)月給子達(dá)泊西汀200mg/kg也未導(dǎo)致腫瘤發(fā)生。

吸收 口服后，達(dá)泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對(duì)生物利用度為42％(范圍為15-76％)?？崭?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。 攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax（10％）并適度增加AUC(12％)，同時(shí)，還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。本品可與餐同服，也可以不用。 分布 在體外，99％以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5％。達(dá)泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162 L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。 代謝 體外研究表明，達(dá)泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除，主要是細(xì)胞色素P450 2D6、細(xì)胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過(guò)下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50％?？紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度，在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。 排泄 達(dá)泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。達(dá)泊西汀能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5％)。每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小?？诜o藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。