1. 嚴重不良反應：失神、意識喪失（發生頻率不明）：因為有可能出現與血壓下降相伴隨的一過性意識喪失，所以用藥過程中應充分觀察，出現異常情況時，應停藥并采取適當的處置措施。
2. 其它不良反應：①精神神經系統：偶見頭暈、頭痛、蹣跚感等癥狀。②循環系統：偶見血壓下降、體位性低血壓、心率加快、心悸等。③過敏反應：偶爾可出現瘙癢、皮疹、蕁麻疹，出現這種癥狀時應停止服藥。④消化系統：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振、腹瀉、便秘、吞咽困難等。⑤肝功能：偶見GOT、GPT、LDH升高。⑥手術中虹膜松弛綜合征：有報道，對于正在服用或服用過α1受體拮抗劑的患者，有出現由于α1受體拮抗作用引起手術中虹膜松弛綜合征（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）的現象。眼科醫生在進行眼科手術時要注意手術中虹膜松弛綜合征的發生。⑦其它：偶見鼻塞、鼻衄、浮腫、倦怠感、陰莖異常勃起癥、射精障礙、視物模糊、視覺損害、多形性紅斑、剝脫性皮炎等。

1.排除前列腺癌診斷之后可使用本品。因本品有緩解癥狀的效果，建議在使用坦索羅辛治療前，對患者進行其他可引起與前列腺增生同樣癥狀的疾病的篩查，如前列腺癌，并在坦索羅辛治療后定期篩查。
2.合用降壓藥時應密切注意血壓變化。
3.注意不要嚼碎膠囊內的顆粒。
4.體位性低血壓患者、重度肝功能障礙患者慎重使用。
5.腎功能不全患者無需降低劑量。由于尚未在重度腎功能障礙患者中（肌酐清除率< 10ml/分鐘）進行研究，因而這類患者應謹慎使用。
6.由于有可能出現眩暈等，因此從事高空作業、汽車駕駛等伴有危險性工作時請注意。
7.坦索羅辛在與CYP3A4 或CYP2D6強效抑制劑（例如：酮康唑、帕羅西?。┞摵嫌盟帟r，有可能會導致坦索羅辛的暴露量顯著增加。在與酮康唑（CYP3A4抑制劑）聯合用藥時，會導致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加2.2和2.8倍。在與帕羅西?。–YP2D6抑制劑）聯合用藥時，會導致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加1.3和1.6倍。
8.有報道磺胺類藥物過敏史的患者服用坦索羅辛時發生過敏反應的病例。有磺胺類藥物過敏史的患者應謹慎服用鹽酸坦索羅辛。

藥理作用
1.對交感神經α1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45～140倍。此外，本品對α1受體的親和力比α2受體的強5400～24000倍。
2.對尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受體亞型α1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松馳，尿道壓迫降低，其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。
3.改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。
毒理研究
重復給藥毒性
文獻報道，大鼠、小獵犬（經口）連續給藥3個月后發現子宮、卵巢重量減輕。
生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周后得到改善，在多劑量停藥9周后恢復正常；雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥未影響生育力。在已完成的各項試驗中，鹽酸坦洛新未出現致畸作用。
致癌毒性
據報道，雌性大鼠鹽酸坦洛新給藥劑量超過5.4mg/kg后，乳腺纖維腺瘤發生率升高（p<0.015）。雌性小鼠連續2年鹽酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d給藥，乳腺纖維腺瘤（p<0.001）和腺癌（p<0.075）發生率升高。試驗中雌性大鼠和小鼠乳腺腫瘤的發生可能與鹽酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有關。