因本品存在明顯的個體差異，應用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。
本品可靜脈輸注、注射或肌內注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。
因為某些阿片類物質作用持續時間可能超過本品，所以，應對患者持續監護，必要時應重復給予本品。
靜脈輸注
靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使濃度達到0.004mg/ml，混合液應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據患者反應控制滴注速度。
成人使用
阿片類藥物過量首次可靜脈注射本品0.4mg～2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復注射給藥。如果給10mg后還未見反應，就應考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內給藥。
術后阿片類藥物抑制效應部分糾正在手術使用阿片類藥物后的阿片抑制效應，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應根據患者反應來確定。首次糾正呼吸抑制時，應每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時可明顯逆轉痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環負擔增加。
1～2小時時間間隔內需要重復給予本品的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型(短作用型還是長作用型)與間隔時間。
重度乙醇中毒0.8mg～1.2mg，一小時后重復給藥0.4mg～0.8mg。
兒童使用
阿片類藥物過量小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/kg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內注射。必要時可用滅菌注射用水將本品稀釋。
術后阿片類藥物抑制效應參考成人術后阿片抑制項下的建議和注意事項。在首次糾正呼吸抑制效應時，每隔2～3分鐘靜脈注射本品0.005mg～0.01mg，直至達到理想逆轉程度。
新生兒用藥
阿片類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg?？砂凑粘扇诵g后阿片類抑制的用藥說明重復該劑量。
納洛酮激發試驗
用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。
靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現阿片戒斷的癥狀和體征，如果沒有出現，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。
本品不應給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發生反應，靜脈注射本品0.1mg的本品就可以起診斷作用。

術后
患者使用本品的不良反應偶見：低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。
逆轉阿片類抑制
突然逆轉阿片類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發抖、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，甚至可能導致死亡。
類阿片依賴
對阿片類藥物產生軀體依賴的患者突然逆轉其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。
對新生兒，阿片戒斷癥狀可能有：驚厥；過度哭泣；反射性活動過多。
術后使用本品和減藥時引起的不良反應按器官系統分類如下：
心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進、心室顫動和室性心動過速。據報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病
胃腸道：嘔吐、惡心
神經系統：驚厥、感覺異常、癲癇大發作驚厥
精神病學：激動、幻覺、發抖
呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥
皮膚和皮下注射：非特異性注射點反應、出汗
血管病癥：高血壓、低血壓、熱潮紅或發紅

1.本品應慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征。
2.由于某些阿片類藥物的作用時間長于納洛酮，因此應該對使用本品效果很好的患者進行持續監護，必要時應重復給藥。
3.本品對非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑(如丁丙諾啡和噴他佐辛)引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應，在臨床上需要用機械輔助治療呼吸抑制。
4.在術后突然逆轉阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發抖、心悸亢進、血壓升高、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。
5.有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應(低血壓、室性心動過速或心室顫動、肺水腫)的藥物治療的患者應慎用本品。
6.應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后，由于痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
7.由于此藥作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
8.伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應慎用本品。

對使用本品過量的患者應進行對癥治療，并嚴密監護。
成人患者
在一項小型試驗中，志愿者接受24mg/70kg藥物的治療未出現毒性。
在另一項試驗中，36例急性腦卒中患者接受了4mg/kg(10mg/m2/min)納洛酮的治療，隨后劑量改為2mg/kg/hr，共用藥24小時。23例患者在使用納洛酮后出現了不良反應，7例患者因不良反應而停藥。最嚴重的不良反應為：癲癇發作(2例)、嚴重高血壓(1例)以及低血壓和/或心搏徐緩(3例)。
對健康志愿者給藥2mg/kg，有報道稱，出現了認知損害和行為異常包括易激惹、焦慮、壓力大、多疑、悲傷、注意力不集中和厭食。此外，還報道了軀體癥狀包括頭暈、心情沉重、出汗、惡心和胃痛，報道的行為癥狀持續2～3天。
兒科患者
地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量的患兒最多只能使用2.2mg納洛酮。兒科報道了一個2歲半的患兒在治療地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量引起的呼吸抑制時，不小心使用了20mg納洛酮，患兒情況良好，恢復后無后遺癥。還有報道稱一個4歲半患兒在12小時內使用了2.2mg納洛酮，未出現后遺癥。

本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。
（一）藥理作用
1． 完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應，如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。
2． 對動物急性乙醇中毒有促醒作用。
3． 為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應；不引起呼吸抑制、擬精神病反應或縮瞳反應。
4． 未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。
5． 雖然作用機理尚不完全清楚，但是，有充分證據表明是通過競爭相同受體位點拮抗阿片類物質效應的。
（二）臨床藥理
在一項由中華神經外科學會和中華神經外科雜志組織的臨床研究中，全國18家大型醫院（包括神經?？漆t院）對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進行了雙盲隨機對照臨床研究。共完成500余例，試驗組是在基礎治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時持續滴注，連用3日后，統一減量為4.8mg/日，連續7日后停藥。結果試驗組與未加入本品而僅用基礎治療的安慰劑對照組比較，試驗組死亡率為12.5％，安慰劑對照組為17.3％，兩組有顯著性差異，并且試驗組GCS評分、GOS評分、語言運動功能和生活質量評分均明顯優于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現不同程度的肝腎功能異常，但無證據證明為與用藥有關。
（三）毒理
1．單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg、109mg/kg；單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD50為260mg/kg。
2．尚未進行過可評價的本品致癌性動物實驗。
3．給小鼠和大鼠人用劑量的50倍本品進行生育實驗表明未對生育能力有損害作用。