肺炎、中耳炎、鼻竇炎：
通常，小兒服用頭孢托侖匹酯1次3mg(效價)/kg、1天3次，餐后口服。根據需要，可以將用量增加至1次6mg(效價)/kg，但是不宜超過成人用量的上限劑量1次200mg(效價)，1日3次(1日600mg(效價))。
除上述疾病之外的其他感染：
通常，小兒服用頭孢托侖匹酯1次3mg(效價)/kg、1天3次，餐后口服?？梢噪S年齡及癥狀，適宜增減用量。但是不宜超過成人用量的上限劑量1次200mg(效價)，1日3次(1日600mg(效價))。
在本藥使用過程中，為防止耐藥菌的發生，原則上應當確認病原菌對本藥物的敏感性，在疾病治療所須的最短期間內服藥。
對于嚴重腎功能障礙的患者，應當設置給藥間隔期進行服用。(參照“慎重給藥”以及[藥物動力學]項)

1991～1992年在日本曾對456例患兒進行了臨床試驗的安全性評價，其中有19例(4.17％)出現不良反應。表現為：消化系統癥狀(腹瀉)17件(3.73％)；過敏癥狀(皮疹、皮膚發紅各1件)2件(0.44％)。另外，臨床檢查值異常變化發生率為3.60％(10例/278例)，其中主要為谷草轉氨酶(AST)升高0.45％(1件/222件)、谷丙轉氨酶(ALT)升高0.90％(2件/222件)等肝功能異常和嗜酸性粒細胞增多1.97％(5件/254件)等血象異常備注1)。
備注1)：以病例數統計不良反應或者臨床檢查值異常時，計數單位為“例”；以單個癥狀或者單項臨床檢查值進行統計時，計數單位為“件”。下同。
肺炎、中耳炎和鼻竇炎的兒童臨床試驗中，頭孢托侖匹酯1次6mg(效價)/kg、1日3次，安全性評價的115例患兒中，有36例(31.3％)出現了不良反應，主要表現為腹瀉和軟便的有28例(24.3％)。另外在臨床檢驗值上方面，接受安全性檢查的113例患兒中，有7例(6.2％)出現了臨床檢驗值的異常，主要表現為血小板增加等。
在日本上市后對5,821例患者進行上市后臨床研究，不良反應發生病例數為136例(2.34％)，不良反應發生件數為146件。主要的不良反應為消化系統異常(腹瀉、軟便等)121例(2.08％)、皮膚及皮膚附屬器異常(皮疹、蕁麻疹)10例(0.17％)等。
其他不良反應見下表：
備注2)出現癥狀時，應當停止給藥并采取適當的治療措施。
備注3)進行嚴密觀察，出現異常情況時，應當中止給藥并采取適當的治療措施。
備注4)對于這樣的患者應注意進行定期的檢查。
嚴重不良反應
(1)有引起休克、過敏反應(發生率低于0.1％)的可能。在服藥期間應嚴密觀察，如果出現不適感、口內感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應停止給藥，并采取適當的治療措施。
(2)偽膜性腸炎：發生率低于0.1％。應密切觀察排便情況。當發生腹痛、頻繁腹瀉時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(3)因有引起中毒性表皮壞死溶解癥(Toxic Epidemal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson癥候群)(低于0.1％)的可能，應密切觀察，出現異常情況時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(4)有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線影像異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、PIE綜合癥(發生率低于0.1％)的可能。應當注意密切觀察，出現這些癥狀時，立即停止給藥，并采用腎上腺皮質激素等的支持治療。
(5)有出現伴有黃疸、谷草轉氨酶(AST)、谷丙轉氨酶(ALT)和堿性磷酸酶(ALP)顯著升高的肝功能異常(發生率低于0.1％)的可能，故應通過定期檢查等方式密切觀察相應指標，發現異常時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(6)有出現急性腎衰等嚴重的腎功能障礙(發生率低于0.1％)的可能，故應進行定期檢查并進行密切觀察，發現異常時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(7)有出現粒細胞缺乏癥(發生率低于0.1％)、溶血性貧血(低于0.1％)的可能，故應進行定期檢查并密切觀察情況，出現異常時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(8)在給小兒(特別是乳幼兒)長期使用含有匹酯基(Pivoxil基)抗生素時出現低肉毒堿血癥引起的低血糖(發生率不祥)，所以當出現痙攣、意識障礙等低血糖癥狀時，應當立即停止給藥，并采取相應措施。

(1)慎重給藥(對以下患者應當慎重給藥)
1)對于青霉素類抗生素有過敏既往史的患者。
2)本人或父母、兄弟中有容易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。
3)嚴重的腎功能障礙患者［血藥濃度維持不變。(參照[藥代動力學]項)］。
4)經口攝取不良的患者或者采取非經口營養的患者、高齡者、全身狀態不佳的患者［嚴密觀察是否有缺乏維生素K癥狀出現。］
(2)重要的基本注意事項
1)因本藥有引起休克的可能，應進行詳細的問診。
2)有因使用包括本品在內的含有匹酯基的抗生素(頭孢托侖匹酯、鹽酸頭孢卡品酯一水合物、頭孢特侖新戊酯)所致的、伴隨三甲基乙酸(含有匹酯基的抗生素的代謝物質)的代謝、排泄的血清肉毒堿降低的報告。另外，對于小兒(特別是嬰幼兒)，由于出現了因服用含有匹酯基的抗生素而導致的伴隨低肉毒堿血癥的低血糖現象，所以在使用含有匹酯基的抗生素時應注意肉毒堿的降低(參照“不良反應”)。
3)對于未滿3歲的患兒，當用藥量為1次6mg(效價)/kg、1天3次時，由于腹瀉、軟便的出現頻率較高，出現這些癥狀的時候要根據具體癥狀采取適當的對癥治療措施(參照“兒童用藥”項)。
(3)對臨床化驗值的影響
1)用斑氏(Benedict)試劑、費林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(CLINITEST)進行尿糖檢查時，有假陽性出現的可能性，應予以注意。
2)有出現庫姆斯氏試驗陽性的可能，應予以注意。

(1)吸收與分布
1)血藥濃度
腎功能正常小兒患者飯后分別1次口服3mg/kg、6mg/kg時，頭孢托侖的血清中濃度及藥代動力學參數，如圖1和表1所示，有用量依存性。
圖1 腎功能正常小兒患者血清中頭孢托侖的濃度
表1 腎功能正常小兒患者的藥代動力學參數
〔參考〕
2)體液及組織內濃度
分布于患者咳痰、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙后創面等，但不分布于乳汁中。
3)蛋白結合
在體外用超濾法測定表明，本藥濃度為91.5％時和人血清蛋白的結合率為25μg/mL。
(2)代謝、排泄
頭孢托侖匹酯在吸收時，代謝成具有抗菌活性的頭孢托侖及特戊酸。特戊酸經卡尼汀絡合后，以特戊酸卡尼汀形式從尿中排泄。頭孢托侖幾乎不經代謝而直接從尿及膽汁中排泄。腎功能正常小兒患者飯后分別1次口服3mg/kg、6mg/kg時，頭孢托侖的尿中排泄率(0～8小時)分別約為20％及17％。
(3)腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
腎功能損害患者及進行人工透析患者(均為成人)，飯后口服用藥200mg時，血清中頭孢托侖的濃度及藥代動力學參數如圖2和表2所示，均以高值推移，與腎功能損害程度相應的T1/2延遲。
圖2 腎功能損害患者的頭孢托侖血清中濃度
表2 腎功能損害患者的藥代動力學參數
※∶非透析日
另外，隨腎功能損害程度的增加，頭孢托侖從尿中的排泄率降低，排泄延遲。