艾達(dá)（阿那曲唑片） 1mg*14片

本品禁用以下情況：
絕經(jīng)前婦女；
妊娠期或哺乳期婦女；
有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）；
有中到重度肝損害的病人；
已知對(duì)阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人。

藥理作用
本品為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長(zhǎng)的作用。另外，本品對(duì)腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇或醛固酮的生成沒(méi)有明顯影響。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、大腸桿菌試驗(yàn)和CHO-K1基因突變?cè)囼?yàn)等體外試驗(yàn)中，未見(jiàn)本品有致突變性。在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗(yàn)中，也未見(jiàn)本品有誘裂變作用。
生殖毒性：尚未進(jìn)行本品對(duì)生育力影響的研究，但大鼠長(zhǎng)期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)，可見(jiàn)卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長(zhǎng)期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍）時(shí)，可見(jiàn)子宮增生。以上對(duì)動(dòng)物生殖器官的影響與對(duì)人的生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。
孕婦服用本品可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1 mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍）時(shí)，發(fā)現(xiàn)本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02 mg/kg/日（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3）時(shí)，可見(jiàn)妊娠丟失率增加（植入前和或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少），對(duì)大鼠的這些作用呈劑量依賴(lài)性。大鼠給藥劑量為0.1 mg/kg/日或以上時(shí)，胎盤(pán)重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1 mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)可見(jiàn)胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲（如：骨化不全和胎仔體量增長(zhǎng)受抑），大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0 mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍）時(shí)，可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給予劑量達(dá)0.2mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸性。尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應(yīng)被告知該藥對(duì)胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
致癌性：目前尚無(wú)動(dòng)物本品長(zhǎng)期給藥的致癌性研究資料。

阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2 小時(shí)內(nèi)（禁食條件下） 。
阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為 40- 50小時(shí)， 食物輕度影響吸收速度，但不影響 吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時(shí)，食物對(duì)藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90～95％，沒(méi)有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是時(shí)間或劑量依賴(lài)性的。
絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40％。
本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝，服藥后72小時(shí)內(nèi)只有少于10％的劑量以原形從尿中排出。代謝過(guò)程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測(cè)值范圍之內(nèi)。