病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。
高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天2片（10 mg），晚間頓服。對于膽固醇水平在輕至中度升高的患者，始服劑量為每天1片（5 mg）。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天8片（40 mg），晚間頓服。
當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75 mg/dL(1.94 mmol/L)或總膽固醇水平降至140 mg/dL（3.6 mmol/L）以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。
冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，劑量調整同上。
協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效，對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天2片（10 mg）。
腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者（肌酸酐清除率<30 mL/分），如使用劑量超過每天2片（10 mg）時應慎重考慮， 并小心使用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。
對已有對照組的臨床試驗中，不良反應（分為可能，可疑或肯定）與藥物有關的發生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣 ；發生率在0.5％～0.9％的不良反應有疲乏無力、頭痛。肌病之報告很罕見。
下列不良反應的報道曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中 ：騷癢和貧血；橫紋肌溶解和肝炎罕見報道；黃疸；包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報道：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關節炎、關節痛、蕁麻疹、發燒、發熱、潮紅、呼吸困難、以及不適。
實驗室檢查：血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報道。肝功能異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。

肝臟反應：在臨床試驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉氨酶持續升高（超過正常值3倍以上）的現象。但停藥后，則轉氨酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于轉氨酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的轉氨酶有繼續升高的表現，特別是轉氨酶升高超過正常值三倍以上并保持持續，則應予停藥。
本品應慎用在大量飲酒和/或有肝病史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉氨酶升高者應禁用辛伐他汀。
與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者轉氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情況）亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現。但一般為短暫性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。
肌肉反應：應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶（CK-MM）(來自骨骼?。┹p微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。若患者出現肌痛，肌軟弱或肌無力，并出現肌酸激酶（CK）顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。
對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。
眼科檢查：即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡的增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。
純合子型家族性高膽固醇血癥： 由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白（LDL）受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。
高甘油三酯血癥：辛伐他汀只有中等程度降低甘油三酯的效果，不適合治療以甘油三酯升高為主的異常情況（如I、IV、及V型高脂血癥）。