芮達

帕利哌酮緩釋片

pailperidone extended-release tablets

PaiLiPaiTongHuanShiPian

帕利哌酮

C23H27FN4O3

426.49

帕利哌酮為白色薄膜衣片，或淺褐色薄膜衣片，或粉紅色薄膜衣片

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，( )-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。

帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。

尚未進行帕利哌酮致癌性研究。

1.單劑量服用帕利哌酮后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度。在推薦劑量范圍內（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。
2.給予帕利哌酮后，多數受試者大約在4-5天內達穩態濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩態峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。
3.與利醅酮的速釋劑相比，帕利哌酮的釋放特點使得其波動度極小。一項研究比較了精神分裂癥患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作為緩釋片給藥）和利醅酮速釋片4mg的穩態藥代動力學，結果帕利哌酮緩釋制劑的波動指數為38％，而利醅酮速釋制劑為125％。
4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的( )和(-)對映異構體會相互轉化，穩態時兩者AUC的比例大約為1：6。

中度和重度腎損害患者應當減少帕利哌酮的劑量。

在中度肝損害（Child-Pugh分類B）受試者中進行的一項研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因為蛋白結合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進行劑量的調整。還沒有在中度肝損害患者中對帕利哌酮進行研究。

不推薦僅根據年齡調整劑量。但是，由于肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低，所有老年人有必要調整劑量。

不推薦根據種族調整劑量。在日本人和白種人中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。

1.不推薦根據性別調整劑量。在男性和女性中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。
吸煙
2.不推薦根據吸煙調整劑量。根據利用人肌酐進行的體外研究數據，帕利哌酮不屬于CYP1A2的底物，因此吸煙不應該會對帕利哌酮的藥物代謝動力學產生影響。

會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率，與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，帕利哌酮未批準用于治療癡呆相關性精神病。

已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。其中帕利哌酮屬于利培酮的代謝產物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或帕利哌酮中的任何成分過敏的患者中。

3mg*7片/盒

遮光，密閉保存。

24個月

國藥準字J20170010

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