磷酸西格列汀片作用機制是怎么樣的?

磷酸西格列汀片是國內市場上用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑類藥物，其對β細胞和α細胞都有調節作用的創新機制將為廣大糖尿病患者和內分泌科醫生帶來更多優化方案的選擇。磷酸西格列汀片在一定程度上可以有效治療2型糖尿病，那么磷酸西格列汀片作用機制是怎么樣的?

磷酸西格列汀片屬于一類全新的突破性創新藥物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。它能夠提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機制，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。只有當β細胞出現功能障礙而引起胰島素水平降低或者當α細胞和β細胞發生功能障礙，令肝糖產生無節制增加時，才會通過抑制二肽基肽酶起作用。

西他列汀為口服制劑，每日1次，每次100mg。研究發現，24h中只要血漿中西他列汀濃度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同時也有研究發現，西他列汀200mg的治療效果并不優于100mg。該藥的相對吸收速度較快，平均達峰時間為在藥物吸收后1～4h，且不受飲食影響，t-z=12.4h，濃度一時問曲線下面積(AUC)為8.52/g·h·L，生物利用度為87%，與血漿蛋白的結合率較低(約38%)而且具有可逆性，但在組織中分布較廣，分布體積為198L，其清除主要是通過腎臟直接排出(79%)，其余的經代謝后排出。對于腎臟功能不好的患者，應適當減少其用量。研究發現，對于輕度腎功能損害(內生肌酐清除率為30～50mL·min)患者，只需用藥量的1/2，對于重度腎功能損害(內生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用藥量的1/4。與其它降糖藥物合用時，西他列汀不會很明顯的改變其它降糖藥物的藥動學途徑，而其它降糖藥物也不會明顯改變西他列汀的代謝途徑。

那么磷酸西格列汀片作用機制是怎么樣的?磷酸西格列汀片的作用機制：①磷酸西格列汀片的創新機制在于葡萄糖依賴性的作用，它能夠響應血糖增高，只在必要的時候作用，促進胰島素分泌，從而降低葡萄糖水平，這樣就能減少了低血糖的風險。②磷酸西格列汀片通過抑制DPP-4酶，能夠大幅提高活性腸促胰島激素的水平，這樣，促進胰腺β細胞合成、釋放胰島素，并減少胰腺α細胞分泌的胰高血糖素。

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