愛譜沙效果怎么樣？由深圳微芯生物科技有限責任公司自主研發(fā)的具全球專利保護的分子體、亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制劑、1.1類新藥西達本胺（愛譜沙），于2014年12月23日獲國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準上市。
愛譜沙效果怎么樣？
愛譜沙為苯酰胺類組蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亞型選擇性抑制劑，主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型，具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調控作用。西達本胺通過抑制相關HDAC亞型以增加染色質組蛋白的乙酰化水平來引發(fā)染色質重塑，并由此產生針對多條信號傳遞通路基因表達的改變（即表觀遺傳改變），進而抑制腫瘤細胞周期、誘導腫瘤細胞凋亡，同時對機體細胞免疫具有整體調節(jié)活性，誘導和增強自然殺傷細胞（NK）和抗原特異性細胞毒T細胞（CTL）介導的腫瘤殺傷作用。
愛譜沙西達本胺還通過表觀遺傳調控機制，具有誘導腫瘤干細胞分化、逆轉腫瘤細胞的上皮間充質表型轉化（EMT）等功能，進而在恢復耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性和抑制腫瘤轉移、復發(fā)等方面發(fā)揮潛在作用。毒理研究一般毒性：西達本胺單次給藥毒性試驗研究結果顯示，小鼠經(jīng)口給藥的最大耐受劑量（MTD）大于5 g/kg，犬單次經(jīng)口給藥的最高非致死劑量為0.25 g/kg。 SD大鼠經(jīng)口給予西達本胺（1.5、4.5、13.5 mg/kg）6個月（4個給藥周期，恢復期4周），Beagle犬經(jīng)口給予西達本胺（0.5、1.5、4.5 mg/kg）6個月（4個給藥周期，恢復期4周），至少在一種動物種屬出現(xiàn)了胃腸道反應、白細胞系數(shù)量降低、眼白內障似病理改變、心電圖ST段延長、血糖水平升高及肝細胞糖原儲積減少等毒性反應。在中、高劑量給藥（即高于人體實際的藥物暴露量）的動物中，還出現(xiàn)紅細胞系降低、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、脾及胸腺萎縮、心肌灶性壞死及炎細胞浸潤、胃腸道淤血與出血、睪丸精原細胞及卵巢卵母細胞的發(fā)育與成熟過程受損、慢性前列腺炎、膀胱漿膜層慢性炎細胞浸潤及間質性腎炎等毒性反應。在停藥一個月后，除大鼠間質性腎炎外，以上所有異常改變均可以得到恢復。在比格犬中的無明顯毒性作用劑量（NOAEL）為0.5 mg/kg，相當于70 kg重的人體每次服用20 mg的劑量。大鼠試驗未獲得NOAEL。
腫瘤科藥師溫馨提醒：愛譜沙（西達本胺片）為口服用藥，成人推薦每次服藥30 mg（6片），每周服藥兩次，兩次服藥間隔不應少于3天（如周一和周四、周二和周五、周三和周六等），早餐后30分鐘服用。若病情未進展或未出現(xiàn)不能耐受的不良反應，建議持續(xù)服藥。
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