通用名稱：吡侖帕奈片 商品名稱：衛克泰 Fycompa 英文名稱： Perampanel Tablets 漢語拼音： Bi Lun Pa Nai Pian

主要成份：吡侖帕奈 化學名稱：5‘-(2-氰基苯基)-1‘-苯基-2,3-聯吡啶基-6‘(1‘H)-酮水合物(3/4) 分子式：C23H15N3O ? 3/4H2O 分子量：362.90

本品為橙色（2mg規格）或紅色（4mg規格）的薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

成人和12歲及以上兒童癲癇部分性發作患者（伴或不伴繼發性全面性癲癇發作）的加用治療。

（1）2mg （2）4mg

全球數據 安全性特征總結 在對部分性癲癇發作患者進行的所有對照和非對照試驗中，1,639 名受試者接受了吡侖帕奈治療，其中1,147名接受了為期6個月的治療，703 名接受了為期12個月以上的治療。 不良反應導致停藥:在部分性癲痛發作的3期對照臨床試驗申，隨機分配到推薦日劑最4mg、8ng和12mg的吡侖帕奈的患者中，不良反應導致停藥的發生率分別為1.7％、4.2％和13.7％， 安慰劑組患者的發生率為1.4％。最常見的導致停藥的不良反應為頭暈和嗜睡(總體吡侖帕奈組的發生率>1％，高于安慰劑組)。

對本品的活性成分或乳糖過敏者禁用。 因本品含乳糖，有罕見的遺傳性半乳糖不耐受問題、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖棘手不良的患者不應使用本品。

自殺觀念 曾在因多種適應癥接受癲癇藥治療的患者匯總報告自殺觀念和行為，對于抗癲癇藥隨機、安慰劑對照試驗所做的一項薈萃分析也顯示，自殺觀念和自殺行為的風險有小幅增加。上述風險產生的機制不詳，但是現在數據不能排除使用吡侖帕奈時上述風險增加的可能性。 因此，應對患者進行自殺觀念和自殺行為跡象的檢測，同時應考慮給予恰當的治療。應告知患者（及患者的護理者）如出現自殺觀念或自殺行為跡象應就醫。

育齡婦女 除非明確必要，不推薦本品用于未采取避孕措施的有齡婦女。 妊娠 妊娠女性使用吡侖怕奈的數據量有限(少于300個妊娠結局)。動物研究未顯示吡侖帕奈對大鼠或免有任何致畸作用，但在母體毒性劑量水平下，在大鼠體內觀察到胚胎毒性。不建議在妊娠期間服用本品。 哺乳 對哺乳期大鼠的研究表明，吡侖帕奈和/或其代謝產物可分泌至乳汁肉。尚不清楚吡侖帕奈是否分泌至人乳中。不能排除對新生兒/嬰兒的風險。應評估哺乳對兒童產生的獲益及治療對女性產生的獲益，以決定停止哺乳或停止避免吡侖帕奈治療。 生育力 在大鼠生育力研究總，最大劑量（30mg/kg）下觀察到雌性的發情周期延長且不規則；但是，這些變化未影響生育力和早期胚胎發育。對雄性生育力沒有影響。尚未確立本品對人生育力的影響。

參見[用法用量]中的“兒科人群”項

參見[用法用量]中的“老年人（65歲及以上）“項

吡侖帕奈不是細胞色素p450或UGT酶的強誘導劑或抑制劑。

人體吡侖帕奈過量用藥的臨床經驗有限。在一份故意過量用藥（劑量高達264mg)的報告中，患者發生了以下事件: 精神狀態改變、激越和攻擊行為，最后患者恢復且無后遺癥。對于本品所產生的效應尚無特異性解毒劑。應給予患者般的支持護理， 包括監測患者生命體征和觀察臨床狀態。考慮到本品較長的半哀期，本品產生的效應也可能持續較長時間。由于腎臟清除率較低，因此特殊干預措施(例如強行利尿、透析或血液灌流)意義不大。

藥理作用 吡侖帕奈是突觸后神經元離子型α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異噁唑丙酸（AMPA）谷氨酸受體的非競爭性拮抗劑，谷氨酸是中樞神經系統內主要的興奮性神經遞質，并參與與神經元過度興奮所引起的多種神經系統疾病。 吡侖帕奈在人體中發揮抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。 毒理研究 遺傳毒性 吡侖帕奈Ames試驗、小鼠淋巴瘤Tk試驗、大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陰性。

全球數據 已在健康成人受試者(年齡18歲至79歲)、成人和青少年部分性癲癇發作和原發性全面性強直陣攣發作患者、成人帕金森病患者、成人糖尿病神經病變患者、成人多發性硬化癥患者以及肝臟損害受試者中研究了吡侖帕奈的藥代動力學。 吸收 口服后，本品容易被吸收，未見明顯首過代謝的證據。在極入高脂肪膳食的同時給予本品，對本品Cmax或總暴露量(AUCo-inf) 沒有影響，與空腹條件下相比，進食狀態下達峰時間(tmax) 延遲約1小時。 分布 體外研究數據顯示，大約95％的吡侖帕奈與血漿蛋白相結合。 體外研究表明，吡侖帕奈并不是下列物質的底物或明顯抑制劑，有機陰離子轉運多肽(OATP) 1B1和1B3、有機陰離子轉運蛋白(OAT) 1、2、3和4、有機陽離子轉運蛋白(OCT) 1、2和3以及外排型轉運體P-糖蛋白和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)。

不超過30°C密閉保存。

復合鋁/PVC硬片泡罩包裝。 2mg：28片/盒， 4mg：28片/盒

48個月

進口注冊標準JX20160328

國藥準字HJ20210062，國藥準字HJ20210063

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