早晚進餐時與食物同服，膠囊需吞服。
在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中一項研究也包括試用每日3次的用法，結果表明,在療效和耐受性方面可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服藥總量相同的情況下，應該考慮分3次服用。
劑量:起始劑量3mg/日(1.5mg/次，每日兩次），根據個體差異，至少每隔2周增加劑量，以達到最大可耐受劑量，但每日不應超過12mg。臨床研究證明，每日服用本品≥6mg臨床療效更佳，所以大多數患者的目標劑量值應該定在每日6-12mg范圍內。三項3期臨床研究中，有一項研究表明，每日服用低于6mg也有效，并由匯總的療效數據分析所支持
劑量遞增:如果服用3mg/日，經過最少2周的治療后，耐受良好，那么劑量可以增加到6mg/日，以后日劑量增加到9mg，然后增加到12mg，都要依賴于對調整前的服用劑量具有良好的耐受性，并且只有在當前劑量水平治療至少2周后，才可以考慮增加日劑量，如果出現不良反應(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退）或體重下降，少服用一劑或多劑藥物可能會改善。然而，如果這些癥狀持續存在，應該將日劑量降回到以前耐受良好的劑量水平。
最大推薦劑量:12mg/日(6mg/次,每日兩次)。
特殊人群兒科患者
兒童和青少年（年齡小于18歲):尚未在兒童中研究本品，因此不推薦在兒童中使用本品。
腎功能損傷或輕中度肝功能損傷患者的應用:腎功能損傷或輕中度肝功能損傷患者不必調整劑量。當增加劑量時，必須嚴密監控個體耐受性。但是，由于在中度腎功能損傷和輕度至中度肝功能損傷的患者中藥物暴露量升高，應根據個體耐受性遞增推薦劑量，并進行密切監測，因為有臨床上顯著腎功能損傷或肝功能損傷的患者可能發生更多劑量依賴性不良反應。尚未在嚴重肝功能損傷的患者中進行研究（參見藥代動力學及注意事項) 。
重新開始治療:通常不良反應的發生率和嚴重程度在較高劑量水平上會增加。如果治療中斷超過3天，應該以最低日劑量重新開始，然后按照如上所述進行劑量遞增。
或遵醫囑。

最常報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％）和嘔吐(23％)，特別是在劑量遞增期。在臨床試驗中發現，女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。
表1列出的不良反應按發生潁率進行排列，最常見的排在第一位，使用以下表述:十分常見(≥10％)﹔常見(1％～~10％，含1％)﹔偶見(0.1％~1％，含0.1％)﹔罕見(0.01％~0.1％，含0.01％);十分罕見(<0.01％,及個案報道。
其它國家發現的不良事件（不一定與本品治療相關，多數病例在安慰劑對照的臨床試驗中與安慰劑組發生卓相似）
精神障礙
情感淡漠、企圖自殺、性欲增高、自殺觀念、攻擊反應代謝和營養異常
代謝和營養異常
低鉀血癥、低鈉血癥
心臟異常
心悸、外圍缺血、室上性心動過速、早搏血管異常
血管異常
體位性低血壓、顱內出血
神經系統異常
共濟失調、感覺異常、抽搐、發聲困難、感覺遲鈍、偏頭疼、眼球震顫、短暫性腦缺血發作、意識喪失胃腸道異常
胃炎、便秘、胃腸氣脹、胃食管反流、疝氣、黑便、直腸出血、咯血、上腹痛、球狀硬便、吞咽困難聽力和前庭異常
耳鳴
肌肉骨骼異常
肌無力、背痛、肌肉僵硬
生殖異常（男性及女性)
乳房痛
啡凈3濟出利綠運健來出爾園公示
免疫功能異常
單純皰疹、中耳炎
呼吸系統
支氣管痙攣、呼吸困難、咳嗽
泌尿系統異常
血尿、腎性腎衰竭、排尿困難
視覺異常
白內障、復視、青光眼、視力模糊
白細胞和抵抗力異常
淋巴結病
全身疾病和給藥部位狀況
過敏癥、熱潮紅、胸痛
皮膚和附件
各類型皮疹(斑丘疹、濕疹、大皰性、剝脫性、牛皮癬、紅斑)、Stevens-Johnson綜合征肝膽系統異常
Y一谷氨酰轉移酶水平升高

應該從1.5mg/次，每日兩次開始治療，遞增至患者的維持劑量。如果中斷用藥超過3天，應以最低每日劑量重新開始治療，以減少不良反應的發生率（例如嚴重嘔吐）(參見用法用量）。
開始治療和/或增加劑量時可能發生胃腸道異常，例如惡心、嘔吐和腹瀉。降低劑量可改善。長時間嘔吐或腹瀉導致脫水體征或癥狀的患者，應該降低劑量或停藥，并予靜脈輸液（參見不良反應）。脫水可能會造成嚴重后果《見不良反應)。
寫所有膽宿酯酶抑制劑相向，使用卡巴拉汀治療阿爾茨海默病的患者可能會發生體重下降。本品治療期間應密切藍測患者的體重。
體重低于50kg的患者可能發生更多不良事件，更有可能因不良事件停止治療。
與其它擬膽堿能藥物一樣，當給予病態竇房結綜合征(SSS）或其它心臟傳導阻滯（竇房性傳導阻滯，房室傳導阻滯）的患者服用本品時，必須格外謹慎〔參見不良反應）。
膽堿神經興奮可以引起胃酸分泌增多，也可能會加重尿路梗阻和癲癇發作，當治療有此種情況的患者時，建議慎重。
同其它擬膽堿藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。
與其它擬膽堿藥一樣，卡巴拉汀可能會導致或使患者椎體外系反應加劇，在使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊或口服溶液治療的帕金森病引起的癡呆患者中，帕金森癥狀惡化，尤其是震顫被觀察到。
皮膚反應
在使用其它劑型的用藥局部產生疑似過敏性接觸性皮炎的患者，應僅在陰性過敏性試驗后轉而接受卡巴拉汀口服治療，同時接受密切醫學觀察。可能某些暴露在卡巴拉汀其它劑型，對其敏感的患者無法使用在荷形式的卡巴拉汀。
如果用藥部位反應擴散到其它劑型的使用范圍以外、出現更嚴重的局部反應（如紅斑、水腫、丘疹、水皰增加）并且癥狀未在移除后48小時內明顯緩解，應考慮是否出現過敏性接觸性皮炎。上述情況下，應停止治療(參見禁忌) 。
藥品上市后監測發現存在使用卡巴拉汀(不管何種給藥途徑、口服或其它途徑）會發生過敏性皮炎（播散性)的個案報告。在上述情況下，應停止治療（參考禁忌）。應向患者和照護者作適當說明。
特殊人群
有臨床上明顯的腎功能損傷或肝功能損傷的患者可能發生更多不良反應。應該根據個體耐受性，密切監測推薦的給藥劑量和遞增劑量(參見用法用最)
尚未在嚴重肝功能損傷的患者中進行研究。但是在采取密切監測的前提下，可在該患者人群中使用本品。駕駛或操作機器
阿爾茨海馱癡呆和帕金森病引起的癡呆患者可能引起漸進性駕駛能力損傷或者影響使用機械的能力?？赡芤痤^暈和失眠，主要是在開始治療或增加劑量時期。因此，在本品治療癡呆癥的患者中，主治醫師應定期評價繼駕駛或操作復雜機械的能力。
觸摸其它劑型后需要避免接觸眼睛。在去除后應用肥皂洗手并沖洗干凈。如果接觸到眼睛或者接觸其它劑型后眼睛變紅，則需要用大量清水沖洗，如癥狀未緩解，則應盡快就醫。

育齡期女性
尚無有關卡巴拉汀對育齡期婦女影響的資料。
妊娠期
在妊娠動物中，卡巴拉汀和/或代謝產物可穿過胎盤。尚不清楚這是否也會在人體內發生。動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。
哺乳期
在動物中，卡巴拉汀和/或代謝產物可分泌至乳汁。本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。建議服用本品的患者應停止哺乳喂養。
生育力
在雄性和雌性大鼠中，未觀察到卡巴拉汀對大鼠親代或子代的生育力或生殖能力有任何不良影響(參見藥理毒理）。尚無有關卡巴拉汀對人類生育力影響的資料。

重酒石酸卡巴拉憋主要通過膽堿酯酶水解代謝。細胞色素P450的同工酶很少參與其代謝。因此，本品與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學的相互作用。
因預期藥物相互作用而不建議聯合使用的藥物
甲氧氯普胺
鑒于可能出現的椎體外系相加效應，不建議聯合使用甲氧氯普胺和卡巴拉汀。
作用于膽堿能系統的藥物
鑒于卡巴拉汀的藥效動力學效應，卡巴拉汀不應與其它擬膽堿藥物聯合應用，因為可能有相加效應。卡巴拉汀還可能干擾抗膽堿藥物的活性（例如:奧昔布寧、托特羅定)。
琥珀酰膽堿型肌松劑
作為一種膽堿酯醇抑制劑，在麻醉期間，卡巴拉汀可以增強琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。需考慮的已觀察到的相互作用
β-阻斷劑
已在多種β–阻斷劑（包括阿替洛爾）和卡巴拉汀的聯合用藥中報告了相加效應導致的心動過緩(可能導致暈厥）。預計心臟選擇性β-阻斷劑的風險最大，但在使用其它β-阻斷劑的患者中也有過此類報告。
與尼古丁的相互作用
群體藥代動力學分析顯示，在阿爾茨海默癡呆癥患者（n=75吸煙者，549名非吸煙者）中，劑量最高為12mg/天的卡巴拉汀膠囊口服給藥后，使用尼古丁可使卡巴拉汀口服清除率增加23％。
與常見藥物的相互作用
對健康志愿者研究發現，本品（單劑量3mg）與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受本品影響。地高辛與本品聯合應用后沒有發現對心臟傳導產生不良的影響。
在阿爾茨海默病患者的臨床研究中，本品與一些常用的處方藥聯合應用《如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥、鈣通道阻滯劑、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等），未產生與臨床有關的不良反應危險性增加。

癥狀和體征:
多數意外發生用藥過量的病例并未表現出任何臨床癥狀或體征，而且幾乎所有過量患者仍可繼續使用本品。出現的癥狀主要是惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭暈、震顫、頭痛、嗜睡、心動過緩、意識模糊、多汗、萎靡、高血壓和幻覺。由于已知膽堿酯酶抑制劑對心臟活動有迷走神經緊張效應，敵可以發生心動過緩和/或暈厥。膽堿酯酶抑制劑用藥過量可導致膽堿能危象，特征表現為:重度惡心、嘔吐、流涎、多汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制和抽搐。有可能發生肌無力，且如果累及呼吸肌還可能導致死亡。
卡巴拉汀用藥過量中空有報告致死性結局，且與卡巴拉汀的關系尚不清楚。用藥過量的癥狀和結局在每位患者中不盡相同，結局(可預見與用藥過量有關）的嚴重程度也各不相同。
治療:
因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約1小時。乙酰膽堿酯酶抑制作用持續約9小時，故推薦在隨后的24小時內對無癥狀用藥過量患者不應繼續使用本品。對用藥過量且出現嚴重惡心、嘔吐的患者應考慮使用止吐藥。必要時對其它不良反應給予對癥治療。
對嚴重用藥過量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03mg/kg，靜脈注射，隨后可根據其臨床療效調整使用劑量。不推薦東莨蓉堿作為解毒藥使用。

在與安慰劑的對照試驗中，已證明了本品治療阿爾茨海默病的療效。參加研究的患者MMSE（簡明精神狀態檢查）得分為10-24。兩項關鍵性的、為期26周、比較1-4mg/天和6-12mg/天與安慰劑的多中心研究結果以及I期研究的薈萃分析結果確定重酒石酸卡巴拉汀可顯著改善認知主要得分、總體印象和日?；顒幽芰σ约凹膊〉膰乐匦?。低劑量和高劑量范圍均顯示對認知、總體印象和疾病嚴重性的獲益;此外，較高的劑量范圍對日?；顒幽芰σ伯a生益處。
在這些研究中使用以下關鍵結果指標:
阿爾茨海默病評定量表-認知部分(ADAS-cog):一個基于行為能力的檢測系統，測量阿爾茨海默癥患者相關的認知領域功能，例如注意力、學習、記憶力和語言。
基于臨床醫生面試的總體印象變化量表（CIBIC-Plus):一個由臨床醫師評級的對患者認知、行為和功能總體改變的評估量表，合并患者與護理人員分別輸入的信息
進行性衰退量表（PDS):一個由護理人員評級的對患者進行日?；顒幽芰Φ脑u價，例如上廁所、清洗、進食和幫助家務雜事和購物。
研究結果表明療效一般最早發生在第12周，持續至6個月治療結束時。接受6-12mg治療的患者發生認知、日常活動能力和總體功能改善，而安慰劑組的患者顯示惡化。重酒石酸卡巴拉汀對這些指標的作用（例如ADAS-cog，第26周與安慰劑組相差5分)表明疾病惡化速度至少延遲6個月。
進行分析分別檢出重酒石酸卡巴拉汀治療的患者在ADAS-cog與CIBIC-Plus的子測驗和癥狀方面的改善，分析表明所有的ADAS-cog子測驗（構思行為、定向力、測驗指導、單詞記憶、語言能力和單詞識別）和所有的CIBIC-Plus項目（焦慮除外），在重酒石酸卡巴拉汀6-12mg治療第26周有顯著改善。完成治療的患者中，重酒石酸卡巴拉汀組比安慰劑組改善至少超過15％的項目包括單詞記憶、功能、激動、流淚或哭泣、妄想、幻覺、無目的感和行為不當、身體威脅和/或暴力。
在輕度至中度阿爾茨海默型癡呆癥中國患者中開展的一項對照性研究中，每日兩次給予重酒石酸卡巴拉汀膠囊6mg時觀察到了類似的結果。

藥理作用
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種飯基甲酸類選擇性作用子腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿神經傳導。動物試驗顯示，卡巴拉汀能增加腦度質和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以，卡巴拉行可以改善阿爾茨海默病和帕金森患者膽堿能介導的認知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認為是阿爾茨海默病的主要病理特征之一，有些證據顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成
卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時失活。健康青年男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內，腦脊液中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40％。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。在研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現暫時性的抑制現象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復到基線水平。阿爾茨海默病患者腦脊液中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最大試驗劑量為每日2次，每次6mg，此劑量是實驗中應用的最高劑量?？ò屠Π柎暮Ｄ』颊吣X脊液中的丁酰膽堿酯酶活性的抑制現象與對乙酰膽堿酯酶活性的抑制現象相似，在給予6mg每天兩次的治療量后，丁酰膽堿醋酶活性相對于基線的變化超過了60％。在給藥十二個月(研究的最長時間）后，卡巴拉汀可以持續性抑制腦脊液中的乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶的活性。研究發現在腦脊液中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶活性的抑制作用的程度與阿爾茨海默病患者認知能力一系列評測的改變之間呈相關性且具有統計學意義。但是，在速度-注意力-和與記憶相關的亞檢測評估中發現，只有抑制腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性才與上述檢測指標的改善之間呈持續且顯著性的相關。
毒理研究遺傳毒性
哺乳動物細胞體外染色體畸變試驗顯示卡巴拉汀在代謝活化條件下具有致染色體斷裂作用?？ò屠mes試驗、HGPRT試驗和小鼠微核試驗結果陰性。
生殖毒性
在大鼠中卡巴拉憋對生育力或生殖能力未見影響(經口給藥劑量達1.1mg堿基kg/天)，以mg/m計，這一劑量水平低于人體最大推薦劑量（MRHD,12mg/天）。
在雒娠大鼠和妊娠家兔中進行的生殖毒性研究顯示，在經口給藥劑量達2.3mg誠基Akg/天（以mgm計，分別約為MRHD的2倍(大鼠）和4倍（家兔))時，未見致畸作用。
在妊娠大鼠中進行的研究顯示，在低于MRHD劑量水平但伴有某些母體毒性時，卡巴拉汀可致輕度胎仔/慟惠體重下降。
致癌性
在大鼠（劑量達1.1mg堿基/kg/天）和小鼠（劑量達1.6mg堿基/kg/天）經口給藥致癌性研究中卡巴拉汀未見致癌性。以mgm2計，這些劑量水平低于MRHD.

吸收
重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，約1小時達血漿峰濃度。作為藥物與其目標酶發生相互作用的結果，生物利用度的升高大約是根據劑量升高所預期的1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約為36％;重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收（T）延長90分鐘，降低C.及AUC增加約30％。進食時服用卡巴拉汀口服液延遲吸收(T..）74分鐘，降低C..43％，升高AUC大約9％。
分布
重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結合率較弱（約40％)。卡巴拉汀平均分布在血液和血漿中，在濃度范圍1至400ng/ml，血液與血漿部分的分配比率為0.9。它容易通過血腦屏障，在1至4小時后達到最高濃度，腦脊液與血漿AUC的比率為40％。靜脈給藥后分布容積的范圍是1.8~2.7L/kg.
代謝
重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地被代謝(血漿半衰期約1小時)，該代謝易于達到飽和狀態。體外實驗表明，這種代謝產物僅有微弱的乙酰膽堿酯酶抑制作用（<10％)。根據體外研究，與經以下細胞色素同工酶代謝的藥物之間無藥代動力學相互作用:CYPIA2、CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6。動物實驗結果表明，細胞色素P450的主要同工酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀的代謝。與這些觀察結果一致的發現是在人體中未觀察到與細胞色素P450相關的藥物相互作用（參見藥物相互作用) .
清除
尿中未發現重酒石酸卡巴拉汀藥物原型。其代謝產物主要通過腎臟清除。同位素\"℃標記的重酒石酸卡巴拉汀服用后，24小時內絕大部分(≥90％)經腎臟迅速排泄，僅有不到1％的藥物經糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝產物蓄積。
特殊人群
老年患者
一項評價年齡對1和2.5mg口服卡巴拉汀藥代動力學的作用的研究中，發現1mg劑量給藥后，老年受試者(24例，年齡在61~71歲）比年輕受試者(24例，年齡在19~40歲）血漿中卡巴拉汀的濃度更高。在高劑量(2.5mg)給藥后這一差異更加明顯，在這個劑量水平健康老年受試者卡巴拉汀的血漿濃度比健康年輕受試者高30％。去氨基甲酰化酚代謝產物的血漿水平不受年齡的明顯影響。然而在對50歲到92歲年齡段的阿爾茨海默病患者中進行的研究中發現，在此年齡段患者中不存在與年齡相關的生物利用度的差異。
腎功能損傷
單次口服給藥3mg之后，嚴重腎功能損傷的患者（10例，腎小球濾過率（GFR)<10mL/分鐘）與對照受試者(10例，腎小球濾過率（GFR）≥60mL分鐘）相比，卡巴拉汀的血漿水平沒有顯著差異。在患者和健康受試者中，卡巴拉汀的清除率分別是4.8L/分鐘和6.9L/分鐘。但是，在中度腎功能損傷的患者(8例，GFR=10-50mL/分鐘）中，卡巴拉汀的血漿濃度升高將近2.5倍，去氨基甲?；哟x產物的總體血漿水平(AUC）大約升高50％?？ò屠〉那宄蕿?.7L/分鐘。嚴重和中度腎功能損傷患者之間產生這一差異的原因尚不明確。
肝功能損傷
口服給藥之后，輕中度肝功能損傷患者與健康受試者相比，卡巴拉汀的C大約高60％，AUC大約是后者的兩倍。單次口服3mg卡巴拉汀或者6mg卡巴拉汀每日兩次連續給藥之后，輕度《7例，Child-Pugh得分5~6）和中度（3例，Child-Pugh得分7~9)肝功能損傷患者（10例，經活檢證明）比健康受試者(10例）的平均口服清除率大約低60％-65％。這些藥代動力學改變對不良反應的發生率或嚴重性都沒有影響。