黛力新（氟哌噻噸美利曲辛片） 0.5mg:10mg*20片

以下病人使用本品時需謹慎給藥：器質性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進、帕金森綜合征、重癥肌無力、肝臟疾病晚期、心血管及其他循環系統疾病。 由于其興奮特性，不推薦激動和過度亢奮的病人服用本品。如果病人之前已經使用鎮定劑治療，須逐漸停用。 若非抑郁癥狀已有明顯減輕，抑郁癥病人仍有自殺的危險。 治療期間，有自殺傾向的病人不應得到大量藥物。 基于其他精神類藥物有過報道，本品可能會改變胰島素和葡萄糖耐量，這就要求糖尿病患者使用本品時要調整降糖藥的劑量。 患有閉角性青光眼、前房變淺的患者，使用本品會刺激瞳孔擴大，導致青光眼急性發作。局部麻醉時同時使用三環、四環抗抑郁藥物會增加發生心律失常、低血壓的風險。如果可能，在外科手術前幾天就停止使用本品，如果在不可避免的情況下實施急診外科手術，一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。 于其他抗精神病藥物相同，氟哌噻噸可能造成QT間期延長。持續延長的QT間期可能增加惡性心律失常風險。因此，易感染個體（低鉀血癥、低鎂血癥或遺傳素質）以及心血管病史患者（如QT間期延長、顯著心動過緩（〈50 搏/分）、近期急性心肌梗死發作、失代償性心力衰竭或心律失常）需謹慎使用氟哌噻噸。應避免與其他可能造成QT間期延長的抗精神病藥的聯合治療 (見藥物相互作用）。 本品輔料中含有乳糖一水合物。具有罕見遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者建議不應服用本品。如同所有的神經抑制劑一樣，服用本品罕見發生神經抑制綜合征（可能致命）。 非常罕見的情況下，尤其是氟哌噻噸治療初期，可能出現錐體外系癥狀。當神經抑制劑如氟哌噻噸用于長期治療時，可能會發生不可逆的遲發性運動障礙。 病人長期服用氟哌噻噸時，需要定期檢查心理和神經狀態、血細胞計數和肝功能。 已有關于使用抗精神病藥物引起靜脈血栓栓塞（VTE）的病例報道。由于接受抗精神病藥物治療的患者經常出現VTE風險因素，本品治療之前和治療期間應明確所有可能的VTE風險因素并采取預防措施。 由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反應力，服用本品的患者不得開車或操作危險的機器。 在人體應用中，已有可能對女性和/或男性性功能和生育力產生不良作用的不良事件報道。如出現具有臨床顯著性的高催乳素血癥、乳漏、閉經或性功能障礙，應考慮降低劑量（如可能）或停藥。停藥后，藥物已產生影響可逆。

配伍禁忌： 禁止與單胺氧化酶抑制劑（包括非選擇性抑制劑、選擇性單胺氧化酶-A抑制劑（如嗎氯貝胺）和單胺氧化酶-B抑制劑（司來吉蘭））同時使用，合用有導致五羥色胺綜合征的風險（詳見禁忌）。 不推薦的配伍： 擬交感神經藥：美利曲辛可能會加強下述藥物對心血管的影響，包括腎上腺素、麻黃素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、去氧腎上腺素及苯丙醇胺（局麻藥、全麻藥和鼻去充血藥中含有的成份）。 腎上腺素神經阻斷劑：本品可降低胍乙啶、倍他尼定、利舍平、可樂定、甲基多巴的抗高血壓作用。在使用三環抗抑郁藥物治療期間建議回顧所有的抗高血壓治療。 抗膽堿藥物：三環抗抑郁藥會增強此類藥物在眼、中樞神經系統、腸道、膀胱的作用，可能會增加發生麻醉性腸梗阻、高燒等的風險，應避免合用。 可能延長QT間期的藥物：與其他已知可顯著延長QT間期的藥物聯合用藥可能造成與抗精神病藥物治療相關的QT間期延長惡化。應避免與下列藥物的聯合用藥。 ?Ia和III類抗心律失常藥（如奎尼丁、胺碘酮、索他洛爾、多非利特） ?部分抗精神病藥（如氟哌啶醇、喹硫平） ?部分大環類內酯類藥（如紅霉素） ?部分抗組胺藥（如特非那定、阿司咪唑） ?部分喹諾酮類抗生素（如加替沙星、莫西沙星） 上述列表并非詳盡，其他已知可顯著延長QT間期的藥物（如西沙必利、鋰）應避免與本品聯合用藥。 應謹慎使用已知可造成電解質紊亂（如低鉀血癥）的藥物以及已知可增加氟哌噻噸血漿濃度的藥物，因為可能增加QT間期延長和惡性心律失常的風險（見注意事項）。 謹慎配伍： 中樞神經系統鎮靜劑：本品會增強酒精、巴比妥類和其他中樞神經系統鎮靜藥物（如催眠藥、抗焦慮藥、抗組胺藥、阿片類和麻醉藥）的作用。神經阻滯劑（氟哌噻噸）與鋰合用會增加發生神經毒性的風險。本品會降低左旋多巴的作用，而增加其心臟不良反應的風險。

氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動學特性。 氟哌噻噸 氟哌噻噸是由兩種幾何異構體組成的混合物，具有活性的順式（Z）-氟哌噻噸和反式（E）-氟哌噻噸，其比例大約為1：1。下列數據為有活性的順式（Z）—氟哌噻噸的數據： 吸收： 口服用藥，氟哌噻噸的血藥濃度的達峰時間約4～5小時。口服的生物利用度約為40％。 分布： 表觀分布容積約為14.1L/kg，血漿蛋白結合率約為99％。 生物轉化： 順式（Z）-氟哌噻噸在體內主要通過三個途徑進行代謝——磺化氧化作用、側鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結合。代謝產物沒有精神藥理學活性。氟哌噻噸在腦及其他組織的濃度高于其代謝產物。 清除： 氟哌噻噸的消除半衰期約為35小時，平均血漿清除率約為0.29L/min。氟哌噻噸主要是通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。人服用氚標記的氟哌噻噸提示其人體主要排泄途徑為糞便排泄，約為尿排泄量的4倍。 母乳中也含有少量氟哌噻噸，其乳汁/血漿濃度比平均為1∶3。 線性： 氟哌噻噸呈線性動力學。血漿濃度達到穩態需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻噸，最小穩態血藥濃度為1.7ng/ml（3.9nmol/L）。 老年患者： 未在老年患者體內進行藥物代謝動力學試驗。但噻噸類其他藥物，如珠氯噻醇，已被證明其藥物動力學參數與患者年齡不相關。 肝功能減退患者：無相關數據。 腎功能減退患者：從藥物的排泄性質推測，腎功能減退可能對原形藥物的血漿濃度影響不大。 美利曲辛 吸收： 口服給藥血藥濃度的達峰時間約為4小時。口服生物利用度未知。 分布： 表觀分布容積未知。大鼠的血漿蛋白結合率約為89％。 生物轉化： 美利曲辛的代謝主要通過去甲基化和羥基化兩條途徑。主要活性代謝產物為仲胺利曲辛。 清除： 美利曲辛的消除半衰期約為19小時（范圍為12～24小時）。血漿清除率（Cls）未知。在大鼠體內，美利曲辛主要通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。排泄模型顯示經由糞便排泄美利曲辛的量大約為尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通過乳汁分泌未知。 老年患者：無相關數據。 肝功能減退者：無相關數據。 腎功能減退者：無相關數據。