本品的作用是以單位計的。這些單位是本品專用的，不同于用于表述其它胰島素類似物作用的國際單位(詳見[藥理毒理]部分)。
本品應在餐前0～15分鐘內或餐后立即給藥。
可按照與中效或長效胰島素或基礎胰島素類似物聯合使用的方案給藥，也可聯合口服降糖藥使用。
本品的劑量需個體化調整。
給藥
本品應以皮下注射或者持續的皮下泵輸注法給藥，在腹壁、大腿、三角肌這些部位皮下注射給藥或者持續的腹壁輸注給藥。每次注射時，注射或者輸注的部位(腹部、大腿、三角肌)應該輪換。吸收速率和隨后的作用開始時間以及作用持續的時間，都可能受注射部位、運動和其它變化而影響。在腹壁進行皮下注射可比在其它部位注射吸收略快(參見[藥代動力學]部分)。
注射時應注意不要進入血管中。注射后，不要按摩注射部位?；颊邞_學習注射技巧。
如果注射裝置為冷藏，使用前要室溫放置1至2小時，注射冷的胰島素會增加疼痛。
與胰島素的混合
因缺乏相容性研究，谷賴胰島素不可與NPH人胰島素以外的任何藥物混合使用。
當采用皮下胰島素輸注泵給藥時，本品不可稀釋或與其它任何胰島素混合使用。
特殊人群
腎功能損傷
谷賴胰島素的藥代動力學性質表明其可以用于腎功能損傷的患者。但是其胰島素需要量可能會減少。
肝功能損傷
尚無肝功能損傷患者的藥代動力學研究。對于有肝功能損傷的患者，胰島素需要量可能由于糖異生量減少和胰島素代謝減少而降低。
老年人
有糖尿病的老年人的藥代動力學數據很有限。腎功能減退可能導致對胰島素需要量減少。
兒童及青少年
在兒童及青少年使用本品的臨床數據有限。

低血糖是胰島素治療最常見的不良反應，在胰島素劑量比實際需要量過高時可能出現。
下列為在臨床研究中出現的與藥物相關的不良反應，根據系統分類并按照發生率遞減順序排列(十分常見≥1/10；常見≥1/100至＜1/10；不常見≥1/1000至＜1/100；罕見≥1/10000至＜1/1000；很罕見＜1/10000)；未知(根據目前的數據無法判定)。
按照發生率分組時，不良反應按照嚴重程度降低排序。
代謝與營養失調
十分常見：低血糖
低血糖的癥狀通常是突然出現的。這些癥狀可能包括冷汗、皮膚冰涼蒼白、乏力、精神緊張或肢體顫動、焦慮不安、異常的疲乏或無力、意識模糊、集中注意力困難、嗜睡、過度饑餓感、視覺改變、頭痛、惡心以及心悸。低血糖可以變得十分嚴重，并可能會導致意識喪失和/或驚厥發作，也可能會導致暫時或永久的大腦功能障礙，或者甚至是死亡。
皮膚以及皮下組織異常
常見：注射部位反應以及局部過敏反應。
局部過敏反應(例如注射部位發紅，少見注射點疼痛、皮疹、腫脹以及瘙癢)可能會出現于胰島素治療過程中。這些反應通常是一過性的，而且通常情況下，繼續進行治療時，這些反應會自行在幾天或幾周消失。
罕見：脂肪營養不良
注射胰島素時，如果在同一部位注射過于頻繁，該處的皮下脂肪組織可能會收縮或增厚(即脂肪營養不良)。在此部位注射的胰島素也不會發揮很好的作用。每次選取不同注射點進行注射可以避免類似的皮膚改變。
全身反應
不常見：全身性過敏反應
全身性過敏反應雖不常見，但可能會比較嚴重，是對胰島素的廣泛過敏，可能導致全身皮疹(包括瘙癢)、胸悶氣短、呼吸困難、血壓下降、脈搏加快或出汗。全身過敏的重癥病例可能會威脅生命。
谷賴胰島素臨床試驗中，1型糖尿病和2型糖尿病患者出現的不良藥物反應頻率列于下表1和表2中。
表1：1型糖尿病成年患者在匯總研究中的治療中出現的不良事件(頻率≥5％的不良事件)
a賴脯胰島素，常規人胰島素，速效胰島素制劑
b僅指重度癥狀性低血糖
重度癥狀性低血糖
低血糖癥是所有使用胰島素的患者，包括谷賴胰島素在內的患者中最常觀察到的不良反應。以要求第三方干預的低血糖癥定義重度癥狀性低血糖發生的比例和發生率，對于所有胰島素治療都是相似的。在3期臨床試驗中，患有1型糖尿病兒童和青少年患者，與1型糖尿病成年患者比較，在兩個治療組中具有較高的重度癥狀性低血糖發生率。
*重度癥狀性低血糖定義為符合以下標準之一的，需要其他人幫助的低血糖事件：
全血的血糖值＜36mg/dL，或在口服碳水化合物，靜脈輸注葡萄糖或高血糖素后可迅速恢復的情況。
表2：2型糖尿病成年患者在匯總研究中的治療中出現的不良事件(頻率≥5％的不良事件)
其它不良反應：
?胰島素起始和葡萄糖控制的強化
葡萄糖控制的強化或迅速改善與一過性，可逆的眼球屈光障礙有關，與糖尿病性視網膜病加重和急性外周神經痛有關。然而，長期血糖控制降低了糖尿病性視網膜病變和神經病變的風險。
?體重增加
使用所有胰島素治療，包括谷賴胰島素在內，都會出現體重增加，這是由于胰島素的合成作用和糖尿的減低。
?外周性水腫
使用所有胰島素，包括谷賴胰島素在內，均可能引發鈉潴留和水腫，尤其是如果強化胰島素治療改善了不良的代謝控制。
?抗體產生
一項1型糖尿病患者(n=333)研究中，使用谷賴胰島素患者在研究的前6個月，對人胰島素和谷賴胰島素都有反應的的胰島素抗體(交叉反應性胰島素抗體)濃度基本保持在基線水平。在研究的隨后6個月中，觀察到了抗體濃度的降低。
在一項2型糖尿病患者(n=411)研究中，研究的前9個月，使用谷賴胰島素治療的患者和使用人胰島素治療的患者，均觀察到了相同程度的交叉反應性胰島素抗體濃度的增加。但在此后的觀察中，谷賴胰島素患者血液中的胰島素抗體濃度降低，而使用人胰島素的患者血液中胰島素抗體則保持不變。交叉反應性胰島素抗體的濃度與HbA1c值的改變，胰島素劑量，或低血糖發生率無相關性。這些抗體的臨床意義未知。
有患者報告偶爾錯誤的使用了其它的胰島素，尤其是使用長效胰島素,代替了谷賴胰島素進行治療。

有患者報告，偶爾將谷賴胰島素與其它胰島素，尤其是長效胰島素混淆了。為了避免谷賴胰島素與其它胰島素可能發生的上述使用錯誤，患者應注意在每次注射前都仔細核對該胰島素的標簽。
為了保證劑量準確性，谷賴胰島素筆芯只可裝入劑量增幅為1個單位的ClikSTAR和AllStar中，以及劑量增幅為0.5個單位的JuniorSTAR中，不可裝入其它重復使用的注射筆進行注射。
患者應當在醫生嚴格監督下換用新類型或者新品牌的胰島素。規格、品牌(生產廠)、類型(常規、NPH、長效等)、物種(動物)和/或生產方法中任何項的改變都可能導致使用劑量的改變。同時可能需要調整伴隨使用的口服降糖藥的量。
用量不足或中斷治療，尤其對于胰島素依賴型糖尿病可能導致血糖增高和糖尿病酮癥酸中毒；可能最終導致死亡。
患者應在嚴格地監控下改變其使用的胰島素類型或品牌，并可能需要劑量的調整。
低血糖
低血糖發生的時間與胰島素作用的方式有關，通常反應了所給予的胰島素制劑的時間－療效情況，并且隨著治療方案的變化而變化。
血漿葡萄糖水平如果迅速改變可能導致糖尿病患者出現與低血糖相似的癥狀，無論實際的血糖值是多少。低血糖癥的早期預警癥狀可能在特定條件下有所不同或不顯著，例如長期患有糖尿病，強化的胰島素治療，糖尿病神經病變，使用β受體阻滯劑或從動物源的胰島素改換為人胰島素時，均可能引起低血糖癥狀改變或癥狀不明確?；颊唧w力活動增加時，或改變日常的飲食情況時也可能需要調整胰島素劑量。飯后立刻進行鍛煉可能增加低血糖危險。
與可溶性人胰島素相比，在注射短效胰島素類似物后如果發生低血糖情況，它可能發生的比較早。
不及時糾正低血糖或高血糖反應可能會導致意識喪失，昏迷，暫時或永久性的腦損傷或死亡。
嚴重的低血糖出現時需要其他人的幫助和/或葡萄糖輸注，或給予胰高血糖素治療。
在生病或情緒不穩定時也可能改變胰島素的需要量。
除具有與降低血糖有關的藥效學活性(低血糖)外，非臨床研究資料未發現谷賴胰島素還具有其他不同于常規人胰島素或對于人體具有臨床相關性的毒性作用。
靜脈給藥的胰島素比皮下給藥的胰島素起效更快，更需要對低血糖癥進行密切監測。
低血鉀
所有的胰島素產品，包括谷賴胰島素，會引起鉀離子從細胞外轉移至細胞內，從而可能導致低血鉀。若不治療可能引起呼吸麻痹，室性心律失常甚至死亡。要密切觀察有低血鉀發生危險的患者情況(例如，正在使用降低鉀離子治療的患者，正在進行可能對血清鉀離子濃度敏感治療的患者)。靜脈使用谷賴胰島素時要密切關注血糖和鉀離子的濃度。
對駕車和操作機械能力的影響
由于低血糖、高血糖或視覺受損而可能導致病人注意力和反應能力的降低。這種情況可能對于那些集中精神與反應能力有特殊要求的職業(如開車或者操作機器)構成危險。
應告知患者在駕駛的時候，注意采取措施避免低血糖的發生。特別是對低血糖前兆覺察力降低或不能覺察以及低血糖發作頻繁的患者，這一點十分重要。在駕車時，應考慮到這一點。
運動員慎用

懷孕
本品在懷孕婦女中的使用沒有足夠的數據。
動物生殖研究顯示：使用本品和人胰島素在懷孕與否、胚胎/胎兒發育、分娩或出生后發育中都沒有差別。
在給妊娠女性開具處方時應謹慎。必須仔細監測孕婦血糖水平。
對于妊娠前就患糖尿病的患者或妊娠期糖尿病患者來說，整個懷孕期間都維持良好的血糖水平十分重要。在孕前三個月期間，胰島素的需要量可能會減少，通常在孕中三個月及孕后三個月期間，胰島素的需要量增加。在分娩后胰島素的需要量立即快速減少。
哺乳期
本品是否通過人乳汁排泄還不清楚，一般來說胰島素不能進入乳汁也不會口服吸收。
哺乳母親可能需要調整胰島素劑量和飲食。
生育力
谷賴胰島素的動物生殖研究顯示對生育力沒有任何不良作用。

沒有進行藥代動力學相互作用研究。根據相似產品的經驗，預計不會發生相關的藥代動力學相互作用。
許多影響糖代謝的物質可能導致調整本品的劑量并且進行密切的監測。
那些可以增加降血糖作用、增加低血糖發作的藥品有口服降糖藥、血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑、丙吡胺、貝特類、氟西汀、單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)、己酮可可堿、丙氧芬、水楊酸、磺胺類抗生素。
那些可以減弱降血糖作用的物質有包括糖皮質激素、達那唑、二氮嗪、利尿劑、胰高血糖素、異煙肼、酚噻嗪衍生物、生長激素、擬交感神經藥(如腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林)、甲狀腺激素、雌激素、孕酮(如口服避孕藥)、蛋白酶抑制劑和非典型抗精神病藥(如奧氮平和氯氮平)。
β受體阻滯劑、可樂定、鋰鹽或酒精可能增強也可能減弱胰島素的降血糖活性。噴他脒可能引起低血糖癥，有時伴隨出現高血糖。
另外，在交感神經阻滯劑如β受體阻滯劑、可樂定、胍乙啶、利血平的影響下，腎上腺素能反向調節的征兆可能降低或者消失。

1型糖尿病
在一項為期26周的Ⅲ期臨床研究中，將甘精胰島素作為基礎胰島素使用，在餐前即刻(0～15分鐘)皮下分別注射谷賴胰島素和賴脯胰島素，比較兩者的療效，以糖化血紅蛋白(以HbA1c當量表示)自基線到終點的變化表示，結果表明在血糖控制方面谷賴胰島素與賴脯胰島素相當。同時自我監測的血糖值也相當。與賴脯胰島素相比，使用谷賴胰島素無需增加基礎胰島素的劑量。
在一項為期12周的1型糖尿病患者接受甘精胰島素作為基礎治療的Ⅲ期臨床研究中，餐后即刻給予谷賴胰島素的療效與餐前即刻給予谷賴胰島素(0～15分鐘)或常規胰島素(30～45分鐘)相當。
在符合方案人群中，餐前谷賴胰島素組與常規胰島素組相比，其糖化血紅蛋白的下降更加明顯。
2型糖尿病
在一項為期26周的Ⅲ期臨床研究后，又進行了一項為期26周的延伸安全性研究。在該研究中，將中性魚精蛋白胰島素作為基礎胰島素，經皮下給2型糖尿病患者分別注射谷賴胰島素(餐前0～15分鐘)和常規人胰島素(餐前30～45分鐘)?；颊叩钠骄w重指數(BMI)為34.55kg/m2。在糖化血紅蛋白(以HbA1c當量表示)自基線到6個月的終點(谷賴胰島素為-0.46％，常規人胰島素為-0.30％，p值=0.0029)以及自基線到12個月終點(谷賴胰島素為-0.23％，常規人胰島素為-0.13％，差異不顯著)期間內的變化上，谷賴胰島素與常規人胰島素相當。在該研究中，大多數患者(79％)在注射前即刻將其速效胰島素與中性魚精蛋白胰島素混合使用，而有58％的受試者則在隨機化時服用口服降糖藥，并按照醫囑繼續服用相同劑量的口服降糖藥。
劑量相關性
一項臨床研究入選了18名年齡在21至50歲的男性1型糖尿病患者，谷賴胰島素顯示出劑量相關的降低血糖效果，治療劑量范圍為0.075～0.15U/kg，當劑量在0.3U/kg或更高時，隨劑量增加而降低血糖的效果有所減慢，這一點與人胰島素相似。
谷賴胰島素的起效時間比常規人胰島素大約快2倍，比常規人胰島素早2小時達到降血糖的效果。
一項在1型糖尿病患者中進行的Ⅰ期臨床研究中，經皮下給予受試者0.15U/kg的谷賴胰島素和常規人胰島素，在自15分鐘標準餐起的不同時點上評價其降糖效果。研究資料顯示，與在餐前30分鐘給予常規胰島素相比，在餐前2分鐘給予谷賴胰島素可以得到相似的餐后血糖控制水平。當在餐前2分鐘給予谷賴胰島素時，其對餐后血糖的控制要優于在餐前2分鐘給予常規人胰島素的效果。而在開始進餐后15分鐘給予谷賴胰島素可以得到與在餐前2分鐘給予常規人胰島素類似的血糖控制水平(參見圖1)。
圖1A 圖1B 圖1C
圖1:20例1型糖尿病患者在6小時內的平均降糖效果。開始進餐前2分鐘給予谷賴胰島素(GLULISINE pre)與開始進餐前30分鐘給予常規人胰島素(REGULAR－30min)相比(圖1A)，以及與開始進餐前2分鐘給予常規人胰島素(REGULAR pre)相比(圖1B)。開始進餐后15分鐘給予谷賴胰島素(GLULISINE post)與開始進餐前2分鐘給予常規人胰島素(REGULAR pre)相比(圖1C)。在X軸上，零點(箭頭)為15分鐘標準餐的起點。
肥胖
在一項將谷賴胰島素、賴脯胰島素以及常規人胰島素應用于肥胖人群的Ⅰ期臨床研究中，研究結果已表明谷賴胰島素仍可以維持其快速起效的特性。在該研究中，達到20％總AUC(曲線下面積)的時間以及代表早期降糖活性的AUC(0～2小時)對于谷賴胰島素分別為114分鐘和427mg?kg-1，對于賴脯胰島素分別為121分鐘和354mg?kg-1，而對于常規人胰島素分別為150分鐘和197mg?kg-1(參見圖2)。
圖2：在肥胖人群中，經皮下注射0.3U/kg谷賴胰島素(GLULISINE)或賴脯胰島素(LISPRO)或常規人胰島素(REGULAR)后的葡萄糖輸注速度。
另一項Ⅰ期臨床研究選擇了80名非糖尿病受試者使用谷賴胰島素或賴脯胰島素，體重指數(BMI)范圍為18～46kg/m2，試驗結果證明，兩種胰島素類似物在廣泛的BMI范圍內，其速效作用相似，并且降低血糖的總體效果在患者肥胖程度增加時有所下降。
平均總GIR AUC在0-1小時內分別為0.2U/kg谷賴胰島素時，102±75mg/kg；0.4U/kg谷賴胰島素，158±100mg/kg。0.2U/kg賴脯胰島素，83.1±72.8mg/kg；0.4U/kg賴脯胰島素，112.3±70.8mg/kg。
一項Ⅰ期臨床研究入選了18例肥胖的2型糖尿病(BMI在35～40kg/m2)，使用谷賴胰島素和賴脯胰島素[90％CI:0.81,0.95(p=＜0.01)]進行治療，結果表明谷賴胰島素可以全面更有效控制餐后血糖漂移。總體說來，使用谷賴胰島素治療時最大血糖漂移會小于12％。
種族和性別
在成年人群的對照臨床研究中，基于種族和性別的亞組研究中未發現谷賴胰島素在安全性和療效方面存在任何差異性。

在谷賴胰島素中，人胰島素B3位點上的天冬氨酸為賴氨酸所置換，而B29位點上的賴氨酸為谷氨酸所置換，使得谷賴胰島素能夠更快地被吸收。
在入選了18名年齡在21至50歲的男性1型糖尿病患者的臨床研究中，谷賴胰島素在治療劑量范圍為0.075～0.4U/kg時，早期、最大和總暴露量顯示出劑量相關性。
吸收和生物利用度
健康志愿者和糖尿病患者(1型或2型)的藥代動力學研究表明，與常規胰島素相比，谷賴胰島素的吸收速度約為常規胰島素的兩倍，而其峰濃度也約為常規胰島素的兩倍。
在一項1型糖尿病患者的臨床研究中，經皮下注射0.15U/kg胰島素后，谷賴胰島素的達峰時間Tmax為55分鐘，濃度峰值Cmax為82±1.3μU/ml，與之相比，常規人胰島素的達峰時間Tmax則為82分鐘，而濃度峰值Cmax則為46±1.3μU/ml。但谷賴胰島素的平均滯留時間(98分鐘)要短于常規人胰島素(161分鐘)(參見圖3)。
圖3：給予1型糖尿病患者0.15U/kg谷賴胰島素和常規人胰島素后的藥代動力學情況。
在一項2型糖尿病患者的臨床研究中，經皮下注射0.2U/kg谷賴胰島素，其濃度峰值為91μU/ml，其四分位數間距為78到104μU/ml。
當谷賴胰島素注射入腹部、三角肌以及大腿部皮下時，與注射入大腿部相比，注射入腹部的濃度－時間曲線基本相似，只是胰島素的吸收略微增快。而注射入三角肌的吸收速度則位于兩者之間。各注射部位間的谷賴胰島素絕對生物利用度(70％)是相似的，受試者內的變異性也較低(11％CV)。
肥胖
另一項Ⅰ期臨床研究選擇了80名非糖尿病受試者使用谷賴胰島素或賴脯胰島素，BMI范圍為18～46kg/m2，試驗結果證明，在廣泛的BMI范圍內，本品均可快速被吸收并保持了較穩定的總暴露量。
谷賴胰島素一直表現出更快的早期暴露量。達到10％總胰島素暴露量的時間，谷賴胰島素大約要早5～6分鐘。
分布與消除
經靜脈注射谷賴胰島素后的分布和消除與常規人胰島素相似，分布容積和消除半衰期分別為13升和22升以及13和18分鐘。
經皮下注射后，谷賴胰島素的消除要快于常規人胰島素，表觀消除半衰期分別為42分鐘和86分鐘。在一項交叉研究分析中，分別給予健康受試者、1型或2型糖尿病患者谷賴胰島素，其表觀消除半衰期范圍為37到75分鐘(四分位數間距)。
谷賴胰島素表現出低血漿蛋白結合率，這一點與人胰島素相似。
特殊人群
腎功能損傷人群
一項在具有較寬腎功能范圍(肌酐清除率＞80ml/分，30～50ml/分，＜30ml/分)的非糖尿病受試者中進行的臨床研究顯示，谷賴胰島素一般仍能保持快速起效的特性。然而，在存在腎功能障礙的情況下，胰島素的需求量可能會減少。
肝功能損傷人群
尚未在肝功能障礙患者中研究其藥代動力學特性。
老年人群
目前關于老年糖尿病患者的藥代動力學資料還十分有限。

未開啟時:
保存在冰箱內(2℃～8℃)。將本品保存在外包裝內以避免光照。不能冷凍。確保容器不直接接觸冷凍室或冷凍盒。
使用之前，將本品放置在室溫1至2小時。
開啟后:
本品在不超過25℃條件下最多可保存4周，將本品保存在外包裝內以避免光照和加熱。
不可冷凍。