通用名稱：注射用曲妥珠單抗
商品名稱：赫賽汀
英文名稱：Trastuzumab Injection
漢語拼音：Zhusheyong Qutuozhudankang

本品主要成份為曲妥珠單抗。

本藥每瓶含濃縮曲妥珠單抗粉末440mg，為白色至淡黃色凍干粉劑。

赫賽汀是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。在原發性乳腺癌患者中觀察到有25％-30％的患者HER2過度表達。研究表明，HER2過度表達的腫瘤患者較無過度表達的無病生存期短。赫賽汀?在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2過度表達的腫瘤細胞的增殖。另外，赫賽汀是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應(ADCC)的潛在介質。在體外研究中，赫賽汀介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。

藥物清除 對轉移性乳腺癌的研究表明，短時間靜脈輸入10，50，100，250和500mg曲妥珠單抗每周1次的藥代動力學呈劑量依賴性。隨劑量水平的提高，平均半衰期延長，清除率下降。在臨床試驗中，使用了曲妥珠單抗4mg/kg的首次負荷量和2mg/kg每周維持量，觀察到其平均半衰期為5.8天（1-32天），在16-32周之間，曲妥珠單抗的血漿濃度達到穩定狀態，平均谷濃度約75ug/mL。特殊臨床情況下的藥物動力學，病人特性（如年齡，血漿肌酐濃度）對曲妥珠單抗分布的影響也進行了評價。數據顯示，曲妥珠單抗的體內分布在不同亞群病人中均無變化。

赫賽汀適用于治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌。
a) 作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉移性.乳腺癌。
b) 與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。

初次負荷劑量：建議赫賽汀初次負荷量為4mg/kg。90分鐘內靜脈輸入。維持劑量：建議每周赫賽汀用量為2mg/kg。如初次負荷量可耐受，則此劑量可于30分鐘內輸完赫賽汀可一直用到疾病進展。根據國外市場調查資料顯示：接受治療的患者平均約連續使用24至26周。

所有不良事件的數據均由臨床試驗得到，本藥均按推薦劑量單藥或與化療藥（蒽環類[阿霉素或表阿霉素]加環磷酰胺或紫杉醇）合用。單獨使用赫賽汀，有HER2過度表達的轉移癌患者，已對進行過1或多個方案化療無效者單獨使用本藥。213例患者，下列不良反應發生率≥ (greater than or equal to) 5％ ：整體 ：腹痛，意外損傷，乏力，背痛，胸痛，寒戰，發熱，感冒樣癥狀，頭痛，感染，頸痛，疼痛。心血管 ：血管擴張。消化 ：厭食，便秘，腹瀉，消化不良，胃腸脹氣，嘔吐和惡心。代謝 ：周圍水腫，水腫。肌肉骨骼 ：關節痛，肌肉疼痛。神經系統 ：焦慮，抑郁，眩暈，失眠，感覺異常，嗜睡。呼吸 ：哮喘，咳嗽增多，呼吸困難，鼻出血，肺部疾病，胸腔積液，咽炎，鼻炎，鼻竇炎。皮膚 ：瘙癢，皮疹。

對曲妥珠單抗或其它成分過敏的患者禁止使用。

在發育早期（孕20-50天）和晚期（孕120-150天）均觀察到曲妥珠單抗經胎盤傳送入胎兒。鑒于動物生殖研究結果并不能預示人類的反應，赫賽汀應不用于孕期婦女，除非對孕婦的潛在好處遠大于對胎兒的潛在危險。
哺乳期婦女：哺乳期cynomolgus猴子用25倍人每周維持量赫賽?。?mg/kg）進行研究，顯示曲妥珠單抗可分泌到乳汁里。出生3月內，幼猴血中存在曲妥珠單抗對其生長發育無任何不利影響。

小于18歲患者使用本藥的安全性和療效尚未確立。

440mg

2-8℃下貯藏。

36個月

注冊證號S20060026

美國基因科技公司(Genentech Inc.)