商品名：艾斯能 通用名：重酒石酸卡巴拉汀膠囊

每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有 ：明膠；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。

服藥方法 ：每日2次，與早、晚餐同服。 起始劑量 ：1.5 mg，每日2次。 遞增劑量 ：推薦起始劑量為1.5 mg，每日2次 ；如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可將劑量增至3 mg，每日2次 ；當患者繼續服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5 mg，以至6 mg，每日2次。倘若治療中出現副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降，應將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。 維持劑量 ：1.5-6 mg/次，每日2次。獲得最佳療效的患者應維持其最高的、且耐受良好的劑量。 最高推薦劑量 ：6 mg/次，每日2次。 腎或肝功能減退患者 ：腎或肝功能減退患者服藥不必調整劑量。

總體來說，該藥可以出現輕至中度的副作用，通常不予處理即可自行消失。副作用發生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。 在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區和國家進行II期和III期臨床試驗時，所報告的副作用發生率總計為5％或略高，但與本品關系不明顯。 一般情況異常 ：意外創傷7％，疲勞7％，虛弱6％。 中樞和周圍神經系統異常 ：眩暈19％，頭痛15％，困倦5％。 胃腸系統異常 ：惡心38％，嘔吐23％，腹瀉15％，食欲減退11％，消化不良6％。 精神異常 ：激動8％，失眠8％，精神錯亂6％，抑郁5％。 防御機制異常 ：上呼吸道感染7％，泌尿道感染5％。 另外，下列副作用在服用本品患者中的發生率至少高出給予安慰劑者2％ ：出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。本品不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，因此不需進行特殊監護。

已知對重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或劑型成分過敏的患者禁用。

本品對心血管系統不產生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對病竇綜合征或伴嚴重心律失?；颊邞饔?。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無臨床研究資料表明本品能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時該類患者應小心用藥。 有呼吸系統疾病病史或正在發病的患者服用本品治療后能產生異常臨床表現，或使原來癥狀和體征加重的臨床經驗不多，但同其它擬膽堿藥一樣，對這類患者應慎用。急性支氣管哮喘患者服用本品的臨床經驗尚待進一步研究。 擬膽堿藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發現這種病例，但對此類患者應小心服用本品。

妊娠期 ：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。妊娠時服用本品的安全性迄今未明。該藥僅在對胎兒的益處超過危害時才能應用于妊娠婦女。哺乳期：本品能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚，服用本品的患者應停止哺乳喂養。

重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝，多數細胞色素P450的同功酶很少參與其代謝。因此，本品與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學的相互作用。對健康志愿者研究發現，本品與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受本品影響。地高辛與本品合用后，沒有對心臟傳導產生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥(β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等，均未產生本品的藥代動力學改變，以及使臨床有關的不利因素增加。由于本品具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學作用特點，所以它不應與其它擬膽堿藥合用。作為膽堿酯酶抑制劑，本品可以增強肌肉松弛藥鎮痛時的肌肉松弛效果。

癥狀 ：多數意外發生用藥過量的病例并未表現出任何臨床癥狀或體征，而且幾乎所有過量患者仍可繼續使用本品。一旦出現癥狀，包括惡心、嘔吐和腹瀉，多數情況下不需給予處理。1例患者攝入藥量達46 mg后接受保守治療，24小時內完全恢復正常。 治療 ：因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約1小時，乙酰膽堿酯酶抑制作用周期約9小時。故推薦在隨后的24小時內對無癥狀用藥過量患者不應繼續使用本品。對用藥過量且出現嚴重惡心、嘔吐的患者應考慮使用止吐藥。必要時對不良反應給予對癥治療。對嚴重用藥過量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03 mg/kg，靜脈注射，隨后可根據其臨床療效調整使用劑量。不推薦東莨菪堿作為解毒藥使用。

30°C以下貯存。有效期4年。