1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量按體重每日6～11mg/kg，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量按體重每日0.5～1mg/kg，維持劑量按體重每日2～6mg/kg，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。
2、骨髓移植
預防GVHD：移植前一天起先用環孢素注射液，按體重每日2.5mg/kg，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后(約0.5～1月)，改服本品，起始劑量按體重每日6mg/kg，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年左右。
治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，按體重每日2～3mg/kg，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。
3、狼瘡腎炎，難治性腎病綜合征:初始劑量按體重每日4～5mg/kg,分2～3次口服,出現明顯療效后緩慢減量至按體重每日2～3mg/kg，療程3～6月以上。
兒童用量可按成人劑量或稍高于成人劑量計算。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。
2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng/ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，并減少本品的用量或停用。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30％以上者須減量。減量一個月后如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10％以內方可繼續應用。
2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監測。
3、定期查肝功能、血象、電解質。
4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑制藥物，現用酮（氟）康唑、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。
5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。
6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。
7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。
8、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。
9、本品可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。
10、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。
11、對診斷的干擾：
(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；
(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；
(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
12、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。
13、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。
14、若移植發生排斥，本品劑量應加大。
15、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。
16、藥物不要放在孩童可接觸的地方。
17、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、鈣離子通道阻滯劑、大環內酯類抗感染藥、酮康唑、大劑量甲基強的松龍等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
減低環孢素濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。
3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導劑合用：由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。
5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用?？赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈ｋU性，故應謹慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。
8、與兩性霉素、氨基糖苷類抗生素及造影劑合用可增加腎毒性。
9、與維拉帕米和柳氮唑酮合用可增加本藥毒性。
10、與抗結核藥合用可降低本藥的有效血濃度。